Доксиламина сукцината

Валокордин-доксиламин 0,025/мл 20мл флак/кап – цена 262 руб., купить в интернет аптеке в Балашихе Валокордин-доксиламин 0,025/мл 20мл флак/кап

Доксиламина сукцината

Доксиламина сукцинат 25,0 мг Вспомогательные вещества: Этанол 96% 450,0 мг Мятное масло 1,4 мг

Вода очищенная 449,7 мг

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Препарат оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, увеличивает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.

Доксиламин быстро и практически полностью абсорбируется сразу после перорального применения. Действие начинается в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,0-2,4 часа после перорального применения дозы 25 мг.

Продолжительность действия от 3-х до 6-ти часов.

Фармакокинетика

В основном метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер). Период полувыведения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Основная часть дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично — кишечником.

Побочные действия

Наиболее часто отмечаемые побочные действия: — запор, — сухость во рту, — нарушения аккомодации, — задержка мочи, — сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена).

Реже (от 0,01% до 10%) вероятны: Сердечно-сосудистая система: Могут возникнуть тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение или повышение артериального давления и декомпенсация уже имеющегося нарушения сердечного ритма. Возможны изменения на ЭКГ.

Система кроветворения и лимфатическая система: В исключительно редких случаях после применения антигистаминовых препаратов могут появляться изменения картины крови в форме лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, очень редко наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз. Нервная система: Головокружение, головная боль.

Расстройства зрения: Повышение внутриглазного давления Расстройства уха и ушного лабиринта: Шум в ушах Дыхательная система: Сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция и бронхоспазм которые могут привести к ухудшению дыхательной функции. Желудочно-кишечный тракт: Тошнота, рвота, диарея, потеря или увеличение аппетита, боль в эпигастрии.

В очень редких случаях может возникнуть опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость. Сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха) на фоне терапии блокаторами H1-гистаминовых рецепторов. Мочевыводящая система:

Нарушение мочеиспускания.

Особые условия

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 объемных % этанола (спирт), т.е. до 900 мг на дозу, что соответствует до 21, 87 мл пива или 9,11 мл вина на дозу.

Представляет опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а так же для беременных и детей.

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Показания

Симптоматическое лечение периодических нарушений сна (затруднения засыпания и ночные пробуждения) у взрослых.

Противопоказания

•повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата; •закрытоугольная глаукома; •гиперплазия предстательной железы, задержка мочи;

•детский и подростковый возраст.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме препарата Валокордин® — Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, наркотическими анальгетиками (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными, блокаторами Н1 -гистаминовых рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС. При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, трициклические антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Валокордин®-Доксиламин, необходимо избегать одновременного употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

  • Купить Валокордин-доксиламин 0,025/мл 20мл флак/кап в Балашихе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Валокордин-доксиламин 0,025/мл 20мл флак/кап в Балашихе – 262.00 рублей.

Ближайшие к вам пункты доставки в Балашихе вы можете посмотреть здесь.

Цены на Валокордин-Доксиламин в других городах

Источник: https://apteka.ru/balashikha/catalog/valokordin-doksilamin-0-025-ml-20ml-flak-kap-_52d6589eb8e28/

ДОКСИЛАМИН

Доксиламина сукцината

– доксиламина сукцинат (doxylamine)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
доксиламина сукцинат15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27.7 мг, кроскармеллоза натрия – 5 мг, повидон К17 – 0.8 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 белый – 3 мг (поливиниловый спирт – 46.9%, макрогол MW 3350 – 23.6%, тальк – 17.4%, титана диоксид – 12.1%).10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.

Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия – 6-8 ч.

Дозировка

Внутрь. Назначают в дозе 7.5-15 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до сна. При необходимости, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 30 мг. Продолжительность лечения – от 2 до 5 дней.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Особые указания

Как все снотворные или седативные средства, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения доксиламина, в связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать вождения транспортных средств, а также других видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций

Беременность и лактация

Возможно применение доксиламина у беременных женщин по показаниям в рекомендуемых дозах на протяжении всего периода беременности. В случае назначения доксиламина на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у новорожденного.

Применение в детском возрасте

Противопоказан к применению у детей в возрасте до 15 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет – в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т1/2 рекомендуется коррекция дозы данной категории больных в сторону уменьшения.

Описание препарата ДОКСИЛАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/doksilamin/

Доксиламин сукцинат – средство от бессоннницы

Доксиламина сукцината

Нарушения сна различной причинной обусловленности широко распространены среди пациентов.

Подобная ситуация приводит к появлению и продажам большого числа различных снотворных, успокаивающих средств, позволяющих быстрее войти в состояние сна, обеспечивающие его глубокий уровень (см. Снотворные средства).

Одним из подобных средств является Доксиламин сукцинат. Лекарственное средство воздействует на гистаминовые рецепторы в головном мозге, обеспечивает мягкий и комфортный сон.

Общая информация и механизм действия

Пациентам с бессонницей (см.

Хроническая бессонница) интересно, что это – Доксиламин сукцинат? Это антигистаминный препарат, блокирующий Н1-разновидность рецепторов в центральной нервной системе, что приводит к ускорению периода засыпания, повышению качества сна, сохранению его оптимальной продолжительности. Использование этого лекарственного средства позволяет поддерживать физиологические фазы сна, что не нарушает процессы восстановления человека, как в случае ряда других медикаментозных препаратов.

Дополнительный плюс использования Доксиламина – отсутствие влияния на когнитивные функции человека, такие как память, способность к работе. Средняя продолжительность действия от 5 до 8 часов, что позволяет полностью восстановить работоспособность и совпадает с продолжительностью нормального сна. Средняя цена Доксиламина – 200–300 рублей.

Узнайте, что делать если бессонница при беременности? Как справиться с проблемой без лекарств?

Знаете ли вы, как проявляется беспокойный сон у взрослого? Характерные признаки беспокойного сна.

Показания и противопоказания к назначению Доксиламина

Согласно инструкции по применению Доксиламин показан людям в следующих ситуациях:

  • нарушения сна, обусловленные заболеваниями внутренних органов;
  • различные неврозы, психозы;
  • хронический стресс или острые стрессовые состояния;
  • психические нарушения, сопровождающиеся патологией сна;
  • смена часовых поясов или посменная работа, требующая адаптации к новому ритму суток;
  • дыхательные нарушения (апноэ), сопровождающиеся нарушением сна ночью;
  • нарушения сна при хронических болях в мышцах, костях и прочих заболеваниях.

Однако, как и у любого лекарственного средства, у доксиламина существуют противопоказания к использованию:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или производным этаноламина;
  • глаукома в закрытоугольной форме;
  • доброкачественная форма гиперплазии предстательной железы;
  • нарушение мочеиспускания;
  • опухоли эндокринной системы, в первую очередь феохромоцитома;
  • возраст пациента до 15 лет.

Следование указанным в инструкции показаниям и противопоказаниям к назначению доксиламину позволяет снизить риск развития побочных эффектов, осложнений основного заболевания.

Применение Доксиламин сукцината

Средняя терапевтическая дозировка при бессоннице, составляет от 10 до 30 мг лекарственного препарата за 30–40 минут до сна. Оптимальная продолжительность приема при этом не должна превышать двух недель.

Не рекомендуется употреблять Доксиламин сукцинат совместно с алкогольными напитками или другими медикаментозными средствами, угнетающими работу центральной нервной системы (со снотворными других групп, транквилизаторами, антидепрессантами).

В ряде случаев возможно использование доксиламина для лечения аллергии. В этом случае дозировка 25 мг с частотой приема – 3–4 раза в сутки.

Важно! Максимально допустимая доза препарата – 150 мг в сутки. Смертельная доза Доксиламин сукцината варьируется у различных людей, но в среднем равняется 20–30 таблеткам за один прием.

Возможные побочные эффекты

Доксиламин сукцинат из-за воздействия на центральную нервную систему может привести к развитию побочных действий, основными среди которых являются:

  1. Побочные действия, связанные с блокадой холиновых рецепторов: сухость в глазах, нарушение аккомодации зрения, задержка мочеиспускания и увеличение частоты сердечных сокращений.
  2. Побочные эффекты, возникающие в результате снотворного действия: возможные головокружения в утренние часы после пробуждения, снижение скорости мышления, повышенная сонливость по утрам, приступы депрессии и лабильности настроения.
  3. Изменения в системе кроветворения: снижение количества лейкоцитов, анемия, уменьшение содержания тромбоцитов.
  4. Другие побочные действия Доксиламина: головные боли, аритмии, повышение или снижение уровня артериального давления, развитие глаукомы, диспепсические явления, болезненность в животе, иктеричность (пожелтение) кожных покровов.

Широкий спектр побочных явлений обуславливает обязательное консультирование у лечащего врача до назначения препарата, постоянный контроль состояния пациента во время его приема.

Передозировка лекарственным средством

Передозировка Доксиламином приводит к следующим последствиям:

  • повышенной сонливостью, резкому падению уровня настроения, повышенной возбудимости;
  • судорожному синдрому, вплоть до эпилептиформных судорог;
  • повышению температуры тела, покраснению кожных покровов;
  • гипотензии;
  • нарушению дыхания;
  • нарушению сознания, коме;
  • расширению зрачков.

Терапевтические мероприятия включают в себя симптоматическое лечение с использованием противосудорожных препаратов, искусственной вентиляции легких.

Все о таблетках Донормил: действие, показания, побочные эффекты.

Читайте, почему появляется головная боль после сна: причины, рекомендации.

Если появилась бессонница, что пить и как избавиться от проблемы без лекарств.

Риск развития побочных эффектов, симптомов передозировки значительно увеличивается при использовании доксиламина с этиловым спиртом, атропином, барбитуратами, бензодиазепинами, различными нейролептиками. Все данные группы медикаментозных средств усиливают угнетающее воздействие препарата на головной мозг и приводят к коме и дыхательной недостаточности.

Доксиламин сукцинат является безопасным при осторожном применении снотворным, обеспечивающим оптимальную продолжительность и глубину сна. Предварительная консультация с врачом позволяет предупредить развитие побочных действий медикамента и подобрать оптимальную дозировку. Аналогом препарата является Днормил. Подробнее о действии лекарства смотрите в видео:

(6 4,33 из 5)
Загрузка…

Источник: https://golmozg.ru/farmacevtika/doksilamina-sukcinat.html

Отравление доксиламином и его побочные эффекты

Доксиламина сукцината

Доксиламина сукцинат — это антигистаминное средство, применяемое как снотворное и вызывающее при передозировке симптомы антихолинергического отравления. Отмечались летальные исходы и острый некроз скелетных мышц. Большинство пострадавших выздоравливают в результате симптоматического и поддерживающего лечения.

а) Структура и классификация. Доксиламин (гистадоксиламина сукцинат и доксиламина сукцинат) по структуре молекулы не относится к циклическим антидепрессантам. Он продается в форме таблеток Unisom Nighttime Sleep Aid, Sleep-2-nite и доксиламина сукцината.

Многие годы доксиламин назначали для лечения тошноты и рвоты при беременности в составе препарата Bendectin (таблетки, содержащие 10 мг доксиламина сукцината, 10 мг дицикломина гидрохлорида и 10 мг пиридоксина).

б) Применение. Доксиламина сукцинат — это антигистаминное средство, применяемое также в качестве “бытового” снотворного. В сочетании с противокашлевыми и противозастойными средствами оно может обеспечить временное облегчение кашля и симптомов простуды.

в) Лекарственные формы. Доксиламина сукцинат выпускается в форме таблеток для приема внутрь массой 2,5 мг.

г) Источник. Доксиламина сукцинат представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза. Обычная снотворная доза доксиламина сукцината для взрослых и детей в возрасте не младше 12 лет составляет 25 мг за 25 мин до отхода ко сну. Для лиц того же возраста его стандартная антигистаминная дозировка при самолечении — от 7,5 до 12,5 мг каждые 4—6 ч, но не более 75 мг/сут.

е) Токсичная доза. Сообщалось, что для детей токсичная доза составляет более 1,8 мг/кг. Острый некроз скелетных мышц наблюдался у взрослого, принявшего внутрь 2,25 г доксиламина.

ж) Летальная доза. Ребенок в возрасте 3 лет умер через 18 ч после перорального приема 1000 мг доксиламина сукцината.

з) Токсикокинетика отравления доксиламином:

Всасывание. Доксиламин легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. При пероральных дозах 25 мг его средний пиковый уровень в плазме через 2,4 ч после приема составляет 99 нг/мл. Эта концентрация снижается до 28 мкг/ л через 1 сут и до 10 мкг/мл через 36 ч.

Распределение. Кажущийся объем распределения составляет 2,5 л/кг.

Выведение. Период полувыведения — 10,1 ч. При пероральном приеме плазменный клиренс составляет 217 мл/мин. Лекарство выводится с мочой в виде исходного доксиламина (60 %), а также его метаболитов — нордоксилами на и динордоксиламина. Главные пути метаболизации — N-деметилирование, N-окисление, гидроксилирование, N-ацетилирование, N-дезалкилирование и расщепление эфирной связи.

Беременность и лактация. Препарат Bendectin, содержащий доксиламин, дицикло-мин и пиридоксин, был выпущен на рынок еще в 1956 г. Дицикломин исключен из его состава в США в 1976 г.

, поскольку эффективность этого вещества не подтвердилась. Противоречивые и неподтвержденные сообщения о тератогенном действии препарата привели к многочисленным судебным искам и критическим выступлениям в непрофессиональной прессе.

В 1983 г. компания решила прекратить его производство.

и) Механизм действия. Доксиламин представляет собой антигистаминное средство со снотворными, антихолинергическими и местными обезболивающими свойствами.

к) Клиническая картина отравления доксиламином:

Передозировка. Острая передозировка доксиламина чревата нарушением сознания, эпилептическими припадками, тахикардией, мидриазом и “психозом”, напоминающим кататонический ступор. Наблюдался острый некроз скелетных мышц с нарушением почечной функции и острой почечной недостаточностью. В одной серии наблюдений 39 % пациентов с передозировкой оставались бессимптомными.

Смертельные исходы. Летальная доксиламиновая интоксикация характеризуется комой, большими эпилептическими припадками и остановкой сердца и дыхания, риск которой, по-видимому, наиболее высок у детей.

л) Лабораторные данные отравления доксиламином:

Аналитические методы. Доксиламин в биологических пробах можно определять путем газовой хроматографии с плазменной ионизацией и азотно-фосфорной детекцией.

Для анализа этого вещества в плазме и сыворотке применяется также жидкостная хроматография.

Чувствительным и специфичным методом качественного и количественного определения доксиламина может служить газовая хроматография — масс-спектрометрия.

Уровни в крови. Ребенок в возрасте 3 лет умер через 18 ч после приема внутрь 100 таблеток Bendectin. При вскрытии концентрация доксиламина в крови составляла 12 мкг/мл. Корреляции между его пероральной дозой, плазменным уровнем и клиническими симптомами не отмечается. При самоубийстве взрослого с использованием доксиламина его уровень в крови трупа составил 0,7 мг/л.

Вспомогательные исследования. При только что упоминавшемся самоубийстве концентрация доксиламина в моче была выше, чем в крови, — 17 мг/л.

м) Лечение отравления доксиламином:

Стабилизация состояния. Передозировка доксиламина чревата опасными для жизни реакциями сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, требующими неотложного вмешательства.

Пациентам с аномальными параметрами жизненно важных функций проводят по показаниям катетеризацию вены, кардиомониторинг, кислородотерапию и вспомогательную вентиляцию. В первую очередь стабилизируют вентиляцию и кровяное давление.

Требуется наблюдение по поводу возможного острого некроза скелетных мышц. Большинство пациентов выздоравливают в результате симптоматического и поддерживающего лечения.

Очистка пищеварительного тракта. Доксиламин обнаруживали в жидкости, откачиваемой из желудка пациента с передозировкой, даже через 7 ч после перорального приема. Возможно, при таком способе применения лекарства промывание желудка полезно в течение первых 12 ч.

Усиление выведения. При лечении передозировок доксиламина гемодиализ, гемофильтрацию и перитонеальный диализ не применяли. Поскольку объем распределения велик, эти процедуры вряд ли эффективны. Польза форсированного диуреза также не доказана.

Антидоты доксиламина. Антидоты не известны.

Поддерживающая терапия. При малейшем подозрении на передозировку доксиламина необходимо следить за возможными признаками острого некроза скелетных мышц.

При поступлении в больницу лабораторные исследования должны включать определение уровня креатинкиназы. Если он повышен, проводят тест на миоглобин в моче. При миоглобинурии подкисление мочи противопоказано.

Необходимы адекватное восполнение потерь жидкости и поддержание хорошего диуреза.

– Также рекомендуем “Отравление гидроксизином и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление антигистаминными препаратами”:

Источник: https://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_doksilaminom.html

ВашПсихолог
Добавить комментарий