Ингибиторы мао антидепрессанты

Антидепрессанты. Ингибиторы МАО

Ингибиторы мао антидепрессанты

Антидепрессанты или тимоаналептики (тим + греч. analepticos — укрепляющий, восстанавливающий) активируют синаптическую передачу в адрен-, дофамин-, серотонин-, холин-, тираминэргических и других синапсах в ЦНС.

Это действие осуществляется разными путями: 1) необратимое разрушение либо 2) временное и обратимое блокирование фермента, расщепляющего медиаторы (моноаминооксидазы типа А и типа Б, последняя обеспечивает дезаминироание фенилэтиламина и некоторых других аминов), 3) общее или 4) избирательное блокирование реаптейка медиаторов, 5) существуют, кроме того, препараты, не оказывающие влияния на обратный захват медиаторов. Некоторые антидепрессанты обладают поэтому стимулирующим, другие — напротив, седативным, анксиолитическим или ноотропным свойствами. Представим описание основных групп антидепрессантов.

Ингибиторы МАО необратимого действия

1. Ниаламид (Nialamidum). Синонимы: Ниамид, Новазид, Нуредал, Espril, Nyazin и др. Единственный из всех препаратов данного вида, который сохранил значение как антидепрессант.

По некоторым данным, он более эффективен при атипичной депрессии, нежели трициклические антидепрессанты. Основным показанием к применению в психиатрической практике является депрессия разного генеза в сочетании с вялостью, аспонтанностью, апатией, заторможенностью.

В соматической медицине применяется при лечении болевого синдрома, невралгии тройничного нерва, стенокардии.

Назначается внутрь после еды начиная с 50–75 мг в сутки в два приёма (утром и днём). При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг в день и доводят её до 200–350 мг (иногда до 800 мг). Терапевтический эффект появляется обычно спустя 1–2 недели. Длительность лечения индивидуальна (от 1 до 6 месяцев). Снижается доза постепенно.

Побочные явления: диспепсия, снижение систолического АД, бессонница, беспокойство, головная боль, сухость во рту, запор, ортостатическая гипотензия и др.

Противопоказания к применению: нарушения функции печени и почек, декомпенсация деятельности сердца, нарушения мозгового кровообращения, состояние ажитации. Не сочетается с трициклическими антидепрессантами и другими ингибиторами МАО — необходим перерыв 2–3 недели.

Во время лечения во избежание «сырного» (тираминового) синдрома необходимо исключить из пищи сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчёности, содержащие сосудосуживающие амины. Не сочетается также с резерпином и раунатином — возможно резкое возбуждение.

Следует помнить, что ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, других седатиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 25 мг.

Обратимые ингибиторы МАО

1. Пиразидол (Pyrazidolum). Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole. Избирательно и на короткое время ингибирует МАО типа А.

Основным показанием к применению являются эндогенная депрессия с психомоторной заторможенностью, тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, психической анестезией, ипохондрией и неврозоподобной симптоматикой.

Назначается и при лечении алкогольной абстиненции, протекающей с депрессией и тревогой. Препарат обладает ноотропным действием, может быть рекомендован при лечении деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают  с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 25–50 мг в день. Терапевтический эффект достигается к 7–14 дню.

По достижении эффекта лечение продолжают 2–6 недель, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (25–100 мг в сутки), на которой лечение продолжается 1–2 месяца.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах и в более короткие сроки.

Побочные явления относительно редки: это небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. При уменьшении дозы они обычно проходят. «Сырного» синдрома обычно не бывает.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени, болезни кроветворения. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (перерыв не менее 2 недель); существует возможность повышенной реакции на адреналин.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

2. Тетриндол (Tetrindolum). Близок к пиразидолу, как и последний, кратковременно ингибирует МАО типа А. Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза, в клинической картине которых представлены явления астении, адинамии, идеаторной и двигательной заторможенности, ипохондрия.

Назначается внутрь в 2 приёма в суточных дозах до 300–400 мг. Лечение начинают с суточной дозы 25–50 мг с постепенным её повышением до терапевтической в течение 1–2 недель.

Курс лечения — 1–1,5 месяца с последующим постепенным снижением дозы до поддерживающей (25–100 мг), на которой лечение может быть продолжено до 1–2 месяцев.

Побочные явления относительно редки: это сухость во рту, головная боль, тревога, нарушение сна (при вечернем приёме препарата). «Сырного» синдрома практически не бывает.

Противопоказания к применению: воспалительные заболевания печени и почек в период обострения, острая алкогольная абстиненция. Не сочетается с другими ингибиторами МАО.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг и 50 мг в банках по 50 штук.

3. Инказан (Incazanum). Синонимы: Метралиндол, Metralindolum. Активирует нор и адренергические процессы в ЦНС путём реаптейка моноаминов, частично ингибирует МАО типа Б.

Тимоаналептический эффект инказана сочетается со стимулирующим.

Основным показанием к применению являются депрессии разного генеза с преобладанием гипои анергических расстройств, а также депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой.

Назначается внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером, не позднее 17–18 часов) начиная с 25–50 мг. Суточная доза в течение недели повышается до 250–300 мг. Длительность лечения и дозы определяются индивидуально.

В резистентных к терапии случаях препарат вводится в/м (в первую половину дня в дозах от 25 мг до 150–200 мг) или внутривенно капельно и струйно в дозах до 200 мг.

При в/в капельном введении суточная доза 1,25% раствора препарата (в дозах до 200–250 мг) растворяется в 250–500 мл изотонического раствора NaCl или 5% раствора глюкозы, скорость вливания — 40–60 капель минуту.

При в/в струйном введении суточные дозы составляют 50–150 мг, препарат вливается в течение 1–2 минут.

После 5–15 суток парентерального введения переходят на приём препарата внутрь, продолжая его 2–4 недели, а затем постепенно снижая дозу до поддерживающей — 25–100 мг в сутки. В целях повышения эффективности терапии приём препарата внутрь может сочетаться с в/м его введением, а также с назначением нейролептиков и транквилизаторов.

Возможные осложнения: сухость во рту,  тошнота, колебания АД,   брадикардия.

При уменьшении дозы эти явления обычно исчезают.

Противопоказания к назначению: психомоторное возбуждение, острые заболевания печени и почек, острая алкогольная абстиненция. Препарат не сочетается с другими ингибиторами МАО (необходим перерыв 2 недели).

Формы выпуска: таблетки по 25 мг в упаковке по 150 и 250 штук; 1,25% раствор в ампулах по 2 мл и 10 мл в упаковке по 10 ампул.

4. Бефол (Befolum). Близок зарубежному препарату Моклобемид. Ингибитор МАО типа А, обладает отчётливым серотонинпозитивным действием, не блокирует реаптейк моноаминов, лишён холинолитической активности и не связывается с гистаминовыми, серотониновыми, дофаминовыми, альфаи бета-адренолиновыми рецепторами.

Относится к «малым» антидепрессантам. Основным показанием к назначению являются неглубокие депрессии разного генеза с явлениями апатии, адинамии, заторможенности, а также депрессии с неврозоподобной и нерезко выраженной ипохондрической симптоматикой.

Положительный эффект отмечается уже на 5–6-й день лечения, а при в/в введении — на 2–3-й день.

Назначается внутрь после еды дважды в день — утром и около 17–18 часов пополудни, начиная с суточной дозы 20–30 мг. В течение недели-двух она может быть повышена до 100–400 мг.

Средние терапевтические дозы для взрослых при приёме внутрь составляют, по некоторым данным, от 100 до 500 мг в сутки. Высокие дозы препарата — более 500 мг в сутки — назначаются редко в связи с усилением побочных явлений терапии.

Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев, с постепенным переходом на поддерживающие дозы 10–50 мг в сутки.

При затяжных и резистентных депрессиях лечение начинают с в/в введения препарата капельно (40–60 капель в минуту) или струйно (1–2 минуты). Лечение начинают с 50 мг в сутки, затем доза постепенно увеличивается до 200–250 мг в сутки. Суточные дозы при в/м введении составляют 20–50 мг.

Возможные осложнения: снижение АД, головные боли, ощущение тяжести в голове, усиление тревоги и аффективной напряжённости. После снижения дозы препарата эти явления исчезают. Считается целесообразным сочетание приема бефола с назначением нейролептиков или транквилизаторов.

Противопоказания к применению: острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами, острая алкогольная абстиненция.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг и 25 мг в упаковке по 50 штук; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл.

5. Моклобемид (Moklobemide). Синоним: Аурорикс. Аналогичен бефолу. Используется при лечении депрессий разного генеза. Лечебная доза составляет 250–400 мг/сут. Осложнения, противопоказания — см. «Бефол».

6. Эпробемид (Eprobemide). Селективно и обратимо ингибирует МАО типа А. Антидепрессант с психоактивным эффектом. Показан для лечения депрессий разного генеза с преобладанием явлений астении, апатии, адинамии, заторможенности.

Назначается внутрь, в/м или в/в (капельно, струйно). Внутрь назначается 2 раза в сутки после еды (вечером — не позднее 18 часов), средняя терапетическая доза для взрослых составляет 60–100 мг/сут. Доза может быть увеличена до 200–300 мг/сут, максимум — до 400 мг/сут.

Лечение психотических и резистентных к терапии депрессий начинают с в/в капельного (40–80 капель/мин) или в/в струйного введения (в течение 1–2 минут), начиная с 50 мг/сут с последующим увеличением дозы по 50 мг/сут до 150–250 мг/сут. Лечение капельным способом может быть продолжено в течение 20–25 суток, струйным способом — 15–20 раз.

Далее переходят на приём препарата per/os или в/м. Разовая доза при в/м введении — 10 мг, суточная — 20–50 мг. Перед введением раствор эпробемида разводят изотоническим раствором NaCl или 5% раствором глюкозы.

Препарат совместим с нейролептиками и транквилизаторами, которые назначаются, если в структуре депрессии представлены бред, галлюцинации, тревога, раздражительность, агрессивность, ажитация.

Побочные явления: головная боль, ощущение тяжести в голове, понижение АД (дозозависимые эффекты), усиление тревоги и раздражительности, аллергические реакции.

Противопоказания к применению: сверхчувствительность, острые воспалительные заболевания печени и почек, отравление наркотическими, снотворными и аналгезирующими средствами, острая алкогольная интоксикация.

К содержанию

Источник: https://psyclinic-center.ru/biblioteka-kliniki/vvedenie-v-klinicheskuyu/antidepressanty-ingibitory-mao

Ингибиторы мао — список препаратов, показания, противопоказания, прием

Ингибиторы мао антидепрессанты

Ингибиторы МАО – антидепрессанты, показаны при лечении нарколепсии и паркинсонизма.

Фармакологическое действие

Ингибиторы МАО – относятся к биологически активным веществам, ингибируют фермент моноаминоксидазу. Блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов, повышают их концентрацию, что приводит к усилению передачи нервных импульсов.

По фармакологическим свойствам ингибиторы МАО классифицируют на:

  • необратимые селективные;
  • обратимые селективные;
  • неселективные необратимые.

По химической структуре ингибиторы МАО:

  • неселективные необратимые – близки структурно к ипрониазидам, уменьшают приступы стенокардии, улучшают общее состояние при депрессии;
  • обратимые селективные характеризуются психоэнергизирующим и антидепрессивным действием, подавляют активно дезаминирование норадреналина и серотонина;
  • необратимые селективные оказывают противопаркинсоническое действие, принимают участие в метаболизме катехоламинов и дофамина.

Терапевтический эффект ингибиторов МАО наблюдается в течение 1-2 недель с момента завершения курса терапии.

Список препаратов

В список ингибиторов МАО включены:

  • неселективных необратимых – Транилципромин, Ниаламид, Изокарбоксазид, Ипрониазид, Фенелзин;
  • необратимых селективных – Селегилин;
  • обратимых селективных – производные бета-карболинов, Моклобемид, Бефол, Пирлиндол, Метралиндол.

Показания к применению

Препараты ингибиторы МАО показаны:

  • неселективные необратимые – при лечении депрессий и хронического алкоголизма;
  • обратимые селективные – при лечении депрессий разного генеза, астеноадинамических расстройствах, меланхолическом синдроме, депрессивном синдроме;
  • необратимые селективные – при болезни Паркинсона, нарколепсии.

Противопоказания

Применение ингибиторов МАО имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • абстинентный алкогольный синдром;
  • острые воспаления печени и почек;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • младенческий возраст.
  • гиперчувствительность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • хроническая почечная и печеночная недостаточность;
  • нарушение мозгового кровообращения.
  • хорея Гентингтона;
  • эссенциальный тремор;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • прием иных антидепрессантов.

С осторожностью ингибиторы МАО назначают при:

  • тахикардии;
  • феохромоцитоме;
  • крупноразмашистом треморе;
  • диффузном токсическом зобе;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • тяжелой стенокардии;
  • гиперплазии предстательной железы;
  • пептической язве ЖКТ;
  • тяжелой формы психозе;
  • поздней дискинезии;
  • прогрессирующей деменции.

Особенности приема

Дозировка и схема осуществления терапии зависит от показаний, тяжести заболевания и строго индивидуальна.

В ряде случаев при приеме ингибиторов МАО показана специальная диета, подразумевающая под собой исключение из рациона в период лечения и в последующие 2 недели следующие напитки и продукты питания:

  • соевый соус;
  • сухие колбасы;
  • стручки бобов;
  • мясо;
  • говяжья и куриная печень;
  • маринованная и копченая рыба;
  • несвежие и переработанные вторично рыбные, мясные и молочные продукты;
  • молочные продукты;
  • шоколад и кофеин;
  • консервированные финики;
  • бананы;
  • авокадо;
  • дрожжевой экстракт (пивные дрожжи в том числе);
  • алкогольные напитки.

Помимо продуктов при приеме ингибиторов МАО нельзя принимать

следующие лекарственные препараты:

  • стимуляторы;
  • для снижения аппетита и для похудения;
  • от астмы и ингаляционные средства;
  • от насморка;
  • от простудных заболеваний (микстуры, таблетки);
  • наркотического действия;
  • содержащие кофеин.

Соблюдение диетического питания при приеме обратимых ингибиторов МАО – необязательно.

Побочные действия

Использование ингибиторов МАО может привести к побочным явлениям:

  • тревожность;
  • бессонница;
  • сухость во рту;
  • головная боль.
  • тревожность;
  • бессонница;
  • запоры;
  • головная боль;
  • снижение АД;
  • сухость во рту;
  • диспепсия.
  • дисфагия;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • запоры;
  • рост активности трансаминаз;
  • снижение аппетита;
  • бессонница;
  • сухость во рту;
  • галлюцинации;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • головная боль;
  • дискинезия;
  • тревожность;
  • психозы и спутанность сознания;
  • психическое и двигательное возбуждение;
  • повышение АД;
  • аритмия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • расстройство остроты зрения;
  • диплопия;
  • одышка;
  • болезненные позывы на мочеиспускание;
  • задержка мочи;
  • никтурия;
  • бронхоспазм;
  • кожная сыпь;
  • фотосенсибилизация;
  • гипогликемия;
  • перспирация;
  • выпадение волос.

Следует отметить, что совместный прием ингибиторов МАО с алкоголем может вызвать гипертонический криз и спровоцировать усиленное воздействие на ЦНС.

Особенности применения ингибиторов МАО

Ингибиторами МАО принято считать группу антидепрессантов, увеличивающих концентрацию в крови гормонов «хорошего настроения».

Препараты направлены на замедление расщепления моноаминоаксидазы, тем самым увеличивают количество серотонина, норадреналина, дофамина, триптаминов, фенилэтиламина.

Эти вещества обеспечивают высокую работоспособность, концентрацию, приподнятое настроение, стабильный эмоциональный фон.

Ингибиторы МАО бывают синтетической формы выпуска в таблетках, а также встречаются в некоторых природных веществах. Назначаются для лечения панических атак, депрессий, болезни Паркинсона, нарколепсии.

Классификация препаратов

Фармацевты разделяют препараты МАО по воздействию на 4 вида:

  1. Обратимые.
  2. Необратимые.
  3. Селективные.
  4. Неселективные.

Обратимые МАО соединяются с ферментом, образуя с ним единое целое. Этот дуэт со временем высвобождает нужные вещества в организм, происходит захват и накопление моноаминов, выводится без повреждения фермента.

Необратимые присоединяется к моноаминоксидазе. Естественный органический фермент после этого не вырабатывается, синтезируется новое вещество. Эти препараты начинают действовать только через 2 недели.

Селективные препараты захватывают только один вид МАО, неселективные – оба вида.

Все виды препаратов направлены на снижение тревожных расстройств, улучшение настроение, снятие симптомов депрессии.

Препараты МАО

Фармакологические препараты МАО делятся всего на три вида:

  1. Неселективные необратимые. Это группа препаратов первого поколения с большим списком противопоказаний и побочных эффектов. Их высокая токсичность разрушает функцию печени, сердца, вызывает тошноту. При приеме необходимо дополнительно придерживаться диеты. Срок приема строго ограничен.
  2. Обратимые селективные. Препараты второго поколения. Назначаются при депрессии, социофобии, апатии. Ингибиторы направлены в основном на захват серотонина. Широко используются психиатрами при нервных расстройствах. Имеют синдром отмены.
  3. Необратимые селективные. Разработаны для лечения более тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Паркинсона. Вещества препаратов участвуют в метаболизме дофамина. Не влияет на работу сердца, может снижать артериальное давление у гипертоников.

К неселективным необратимым препаратам МАО относятся: Ипрониазид, Ниаламид, Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид.

Широко известные обратимые селективные препараты: Инказан, Бефол, Пиразидол, Моклобемид.

Необратимые селективные: Селегилин, Разагилин, Паргилин.

Каждый препарат из группы МАО должен назначаться врачом, отпускаются в аптеках с рецептом.

Кому показаны

Назначаются препараты МАО при клинических депрессиях, тревожных расстройствах, каталепсии, болезни Паркинсона, Альцгеймера, абстинентном (алкогольном) синдроме, панических атаках, ВСД, шизофрении. В последние годы их широко применяют для снижения социофобии, увеличения работоспособности за счет регуляции сна, при всех формах депрессии. Некоторые применяют антидепрессанты для снижения веса.

Схожесть МАО с действием амфетаминов поставило их в разряд наркотически опасных веществ. Некоторые препараты вызывают зависимость.

Клинические исследования показали, что МАО убирают стеснительность, зажатость; человек становится более раскрепощенным, общительным, уверенным в себе.

Люди, страдающие нарколепсией (патологическая сонливость) во время приема отмечают увеличение периодов бодрости, снижение усталости.

Однако, применять эти препараты можно только по назначению врача-невропатолога или психиатра. Только специалист сможет точно определить, какое лекарство будет наиболее эффективным и какова длительность приема.

Неселиктивная группа особенно отличается размером перечня побочных эффектов. Одновременно с их приемом должна назначаться поддерживающая терапия для печени, нужно соблюдать диету с ограничением ряда продуктов.

Как принимать

Способ приема препаратов, дозировку назначает врач, учитывая симптомы, диагноз, возраст, заболевания пациента. Чаще всего прописываются таблетки нужной дозировки вещества по одной в день. Вначале медики рекомендуют плавно входить в терапию, принимать по половине дозировки, чтобы снизить побочные эффекты, подготовить организм к изменению химического состава.

Прием таблеток не связан с употреблением пищи, запивать их можно любой жидкостью. Рекомендацией является прием в утренние часы, чтобы избежать вечернего перевозбуждения, бессоницы.

Одновременный прием других психотропных лекарств возможен только по назначению лечащего врача.

Общими рекомендациями для приема препаратов МАО являются:

  • запрет на алкоголь;
  • ограничение кофеина и колы для тех, у кого выражен возбуждающий эффект;
  • уменьшить количество потребляемого шоколада;
  • утренний прием;
  • соблюдение дозировки.

Некоторые специалисты считают, что при приеме антидепрессантов нужно обязательно соблюдать диету, ограничивая себя в некоторых продуктах или совсем их исключить из рациона. Вот список «запрещенной» еды:

  1. Вино, пиво, ликер.
  2. Колбасные изделия, копчености, салями, паштеты.
  3. Мороженое, особенно со сладкими сиропами.
  4. Сыры, молоко, сметана, сливки.
  5. Сельдь, вяленная, маринованная, копченная рыба.
  6. Мясные бульоны, соусы, маринады.
  7. Пивные и пекарские дрожжи.
  8. Бобовые: фасоль, горох, соя, чечевица.
  9. Пряности, печенье, шоколад.

Лекарства группы МАО принимаются 1 раз в сутки по одной или 0,5 таблетке. Первые 2 недели лечение начинается с ½ от полной дозировки. Выход из терапии тоже должен на сниженных дозах в течении от двух недель до месяца.

Первый ощутимый эффект от препарата можно почувствовать только через 7-14 дней, когда концентрация препарата в головном мозге составляет максимальное значение.

После лечения, которое обычно длится от 3 до 9 месяцев, врачом может быть прописана поддерживающая терапия во избежание синдрома отмены. Она может длиться до полугода. Способы применения разнятся: это может быть половина или четверть таблетки; или же прием целой таблетки 1 раз в 2-3 дня.

С особой осторожностью МАО назначают детям-подросткам, пожилым людям, пациентам с сердечными, печеночными, почечными заболеваниями.

Противопоказания к применению

Активные вещества МАО нельзя принимать людям, страдающим от почечной, сердечной, печеночной недостаточности, сахарного диабета, атеросклероза; перенесшим тяжелые гепатиты, сердечные приступы, инсульты.

Источник: https://davlenie-vnorme.ru/sovety/ingibitory-mao-spisok-preparatov-pokazaniya-protivopokazaniya-priem

Имао (ингибиторы моноаминоксидазы): список препаратов

Ингибиторы мао антидепрессанты

ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – это антидепрессанты «первого поколения». Первоначально эти препараты разрабатывались для лечения туберкулеза, но позже выяснилось, что они обладают антидепрессивными свойствами. Поэтому уже в 1950-х годах их начали принимать в качестве антидепрессантов. В конечном итоге ученые разработали более подходящие для депрессии ИМАО. [R]

Ингибиторы моноаминоксидазы работают путем ингибирования активности моноаминоксидазы.

Моноаминоксидаза – это фермент, который расщепляет определенные нейротрансмиттеры: серотонин, норадреналин, дофамин. Ингибируя (т.е.

блокируя) моноаминоксидазу, ИМАО повышают уровень этих нейротрансмиттеров. Именно дефицит серотонина, норадреналина и дофамина лежит в основе депрессивных и тревожных состояний.

Эти препараты доказали свою эффективность при депрессии (особенно при нетипичных типах) и по-прежнему широко используются для лечения болезни Паркинсона (некоторые из них считаются препаратами первой линии).

Их также назначают при панических расстройствах, социофобии, смешанной тревоге с депрессией, посттравматическом стрессовом расстройстве, некоторых расстройствах питания и пограничном расстройстве личности.

Основным недостатком ИМАО является то, что при контактах с определенными продуктами питания они могут привести к летальному исходу. В связи с этим они рассматриваются как «последний вариант» лечения депрессии.

Другими словами, люди обращаются к ИМАО, когда они уже попробовали различные СИОЗС/СИОЗН, атипичные и трициклические антидепрессанты.

Более новые исследования показывают, что взаимодействие пищевых продуктов и ИМАО, может быть не столь серьезным, как первоначальные утверждения.

Список ИМАО

Существует два распространенных типа ингибиторов моноаминоксидазы: ингибиторы MAO-A и MAO-Б:

  • МАО-А: Специально ориентирован на тирамин, серотонин, норадреналин и дофамин.
  • МАО-Б: В большей степени ориентирован на дофамин, фенилэтиламин и микроамины.

Следует отметить, что некоторые ИМАО представляют собой сочетание МАО-А и МАО-Б.

Марплан (Изокарбоксазид)

Марплан является одним из старейших ИМАО, который до сих пор иногда используется в лечении. В дополнение к депрессии, этот препарат хорошо работает при тревожных расстройствах, а в некоторых случаях помогает при нейродегенеративных заболеваниях, таких как слабоумие.

Хотя этот препарат считается очень эффективным, он вызывает много тяжелых побочных эффектов, включая: головные боли, увеличение веса, головокружение, обморок и тремор. Из-за этого такие ингибиторы моноаминоксидазы, как Марплан, очень редко назначаются. [R]

Моклобемид (Аурорикс/Манерикс)

Моклобемид чаще всего назначается при большой депрессии и он столь же эффективен, как и СИОЗС, но при этом оказывает меньше побочных эффектов и действует быстрее.

Он действует как ингибитор MAO-A и увеличивает уровень следующих нейротрансмиттеров: серотонина, норадреналина и дофамина.

В отличие от большинства современных антидепрессантов, этот препарат увеличивает либидо и улучшает сексуальную активность. Также он не вызывает прибавление веса.

Долгосрочное употребление этого препарата усиливает нейропротекцию и повышает уровень тестостерона (в отличие от СИОЗС, которые могут снизить уровень тестостерона). Это один из самых безопасных антидепрессантов и во многих случаях может рассматриваться как вариант лечения первой линии. [R]

Нардил (Фенелзин)

Нардил считается одним из наиболее эффективных ингибиторов моноаминоксидазы, который до сих пор назначается при депрессивных, а иногда и тревожных расстройствах. Данный препарат особенно хорошо работает среди лиц с атипичной и невротической депрессией. Нардил часто используется в качестве препарата третьей линии для лечения резистентной депрессией.

Препарат действует путем ингибирования как МАО-А, так и МАО-Б в аналогичной степени. В дополнение к повышению уровня серотонина, норадреналина и дофамина, этот ИМАО также увеличивает концентрации ГАМК, что способствует повышению его общей эффективности. [R]

Парнат (Транилципромин)

Парнат используется в качестве антидепрессанта и в некоторых случаях при определенных типах тревожных расстройств. Синтезировали его в 1948 году по структуре аналогичной амфетамину. Он зарекомендовал себя как очень эффективное средство для лечения резистентной депрессии, но многие люди, принимающие его, не переносят побочных эффектов при больших дозировках.

Действует путем ингибирования МАО-Б чуть больше, чем МАО-А, высвобождая норадреналин и дофамин, а также увеличивая содержание микроаминов. Он обладает небольшими стимулирующими свойствами, как амфетамин. [R]

Пирлиндол (Пиразидол)

Пиразидол используется в основном в России для лечения большой депрессии. Он очень похож на Метралиндол благодаря тому, что действует в первую очередь как обратный ингибитор МАО-А. Этот препарат, как правило, имеет более стимулирующий профиль, чем успокаивающий. Он также эффективен при лечении некоторых случаев фибромиалгии. [R]

Селегилин (Депренил/Элдеприл/Юмекс)

Селегилин в стандартных дозах действует как необратимый селективный ингибитор МАО-Б.

Первоначальное его использовали для лечения болезни Паркинсона, но затем он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения большой депрессии в форме трансдермального пластыря.

При повышенных дозах препарат становится неселективным и ингибирует как МАО-А, так и МАО-Б. В настоящее время изучается возможность применения его для отказа от курения и лечения СДВГ. [R]

Толоксатон (Юморил)

Он действует как обратный ингибитор МАО-А. Толоксатон ввели во Франции в 1984 году для лечения депрессии. Этот препарат обладает стимулирующими свойствами и во многих случаях может повысить уровень тревоги.

По сравнению с Моклобемидом, он имеет больше побочных эффектов и менее эффективен. Предполагается, что люди с низким содержанием норадреналина или без тревожной депрессии могут идеально подойти для этого препарата.

[R]

ИМАО не антидепрессанты

Кроме того, существуют различные препараты, которые функционируют как ингибиторы моноаминоксидазы, но используются для лечения состояний, отличных от депрессии. Ниже перечислены препараты, обладающие свойствами ИМАО, которые не назначаются для лечения депрессии.

Гидракарбазин. Это препарат со свойствами ИМАО, который используется в первую очередь для снижения артериального давления. Официальных исследований с использованием только этого препарата проведено не так уж много.

Изониазид (Нидразид). Именно данный препарат побудил исследователей изучить биологические причины большой депрессии. Он широко используется в качестве профилактического средства первой линии и лечения туберкулеза.

В 1950-е годы он стал широко применяться для лечения туберкулеза, и многие люди стали замечать побочные эффекты, которые повышают настроение.

В связи с многочисленными сообщениями о подъеме настроения, это привело исследователей к созданию нового поколения антидепрессантов — ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). [R]

Линезолид. Препарат используется в качестве антибиотика при инфекциях, не поддающихся лечению с помощью других антибиотиков. Применяется для лечения пневмонии, различных кожных инфекций и инфекций центральной нервной системы. [R]

Прокарбазин (Матулан). Это легкий ИМАО, который используется для лечения лимфомы Ходжкина и различных типов рака головного мозга в качестве противоопухолевого препарата. Он существует с 1969 года и принадлежит к группе препаратов, называемых «алкилирующими агентами». Благодаря своему мягкому ингибированию MAO, он повышает уровень нейротрансмиттеров в мозгу. [R]

Разагилин (Азилект): Препарат часто используется в лечении во время начала болезни Паркинсона. Он влияет на ингибирование МАО-Б в 14 раз больше, чем на МАО-А. Он оказывает нейропротекторное действие и был создан в результате возможной нейротоксичности препарата Селегилин. [R]

Выведенные из оборота ИМАО

Существуют и другие препараты ИМАО, которые были изъяты с производства из-за сильных побочных эффектов. Большинство из них продавалось на протяжении 1950-х и 1960-х годов, но изымалось из продажи в связи с сильным повреждением печени. Ниже приведен список:

  • Бенмоксин. Был создан в 1967 году и использовался в качестве антидепрессанта по всей Европе.
  • Кароксазон (Суродил/Тимостенил). Данный препарат воздействовал на МАО-Б в 5 раз больше, чем на МАО-А. В конце концов, его сняли с производства.
  • Ипроклозид (Сурсум). Его изъяли с продажи до 1980 года в связи с тем, что в результате его продажи погибли три человека. В ходе исследования обнаружилось, что он приводит к симптомам желтухи с последующей острой печеночной недостаточностью.
  • Ипрониазид. Этот препарат разработали специально для лечения туберкулеза, но, как выяснилось, оказывает антидепрессивное действие. В конце 1950-х годов, его одобрили, но позже его изъяли с продаж в результате сильного повреждения печени.
  • Мебаназин (Актомол). Использовался на протяжении 1960-х годов для лечения депрессии, но с тех пор был изъят из продажи.
  • Минаприн (Кантор). Использовался по всей Франции до 1996 года. В конечном итоге его производство было прекращено из-за возникновения судорог.
  • Ниамид (Ниаламид). Химически похож на Ипрониазид как производное изоникотиновой кислоты. Он был изъят компанией Pfizer из Соединенных Штатов, Великобритании и Канады в 1963 году в результате повреждения печени.
  • Октамоксин (Ксимаол/Нимаол). Он использовался для лечения депрессии, но был удален с рынка в 1960-х годах.
  • Фенипразин (Катрон). Он использовался для лечения депрессии на протяжении 1960-х годов и в некоторых случаях назначался при шизофрении. Различные побочные эффекты, связанные с этим препаратом, включали: повреждение глаз и желтуху. В результате он был признан небезопасным и выведен с рынка.
  • Пивальбензгидразин (Терсавид). На протяжении 1960-х годов он широко использовался для лечения депрессии, но с тех пор был удален с рынка.

Заключение

Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии.

Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид.

Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.

Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров.

Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот.

Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.

Источник: https://noomind.ru/antidepressanty/imao/

Ингибиторы МАО: список лекарств и торговые названия ингибиторов моноаминоксидазы

Ингибиторы мао антидепрессанты

Ингибиторы МАО – один из распространенных классов антидепрессантов. В настоящее время этот тип препаратов используется реже, чем раньше, однако полностью еще не утратил своего значения.

В аптеках продается большое количество ингибиторов МАО. Разумеется, подобные препараты отпускаются только по рецепту врача.

Однако многим пациентам было бы полезно знать, какие разновидности данных препаратов существуют.

Что такое ингибиторы МАО?

Ингибиторы МАО (ИМАО) – один из самых старых типов препаратов-антидепрессантов. Механизм их действия основан на блокаде моноаминоксидазы – белкового фермента, который разрушает моноамины.

Каким же образом это обстоятельство может быть связано с лечение депрессий? Все очень просто – ведь к моноаминам относятся многие вещества, которые принято называть нейромедиаторами – серотонин, дофамин, норадреналин.

Именно их недостаток в организме (точнее, в нервных цепях) и вызывает угнетенное настроение, состояние депрессии. ИМАО уничтожают моноаминоксидазу или же временно блокируют ее действие, в результате чего уровень нейромедиаторов в нейронных цепях повышается.

Мозг начинает работать более эффективно, а это влияет и на настроение человека – он избавляется от депрессии, уныния и апатии.

Эффект от ингибиторов МАО проявляется при снижении активности фермента примерно в 2 раза.

Разновидности

Препараты данного класса делятся на три группы:

  • необратимые неизбирательные,
  • необратимые избирательные,
  • обратимые избирательные.

Необратимые антидепрессанты уничтожают молекулу моноаминоксидазы. Обратимые лишь связываются с ней, лишая активности, на несколько часов.

Существует 2 разновидности фермента – А и В. Дезаминированием нейромедиаторов занимается в основном лишь первая разновидность. По этому принципу препараты делятся на два типа.

Первый тип, неизбирательные ингибиторы моноаминоксидазы, активен сразу по отношению к обоим типам фермента.

Избирательные ингибиторы воздействуют в основном на первый тип, однако есть и ингибиторы, активные только против второго типа.

К неселективным необратимым средствам относятся:

  • ипрониазид,
  • изониазид,
  • ниаламид,
  • изокарбоксазид,
  • фенелзин.

Обратимые ингибиторы:

  • моклобемид (торговое название Аурорикс),
  • пирлиндол (торговое название Пиразидол),
  • бефол,
  • метралиндол,
  • гармалин.

Обратимые ингибиторы несколько уступают по силе действия необратимым, однако отличаются большей безопасностью использования и наличием меньшего количества побочных эффектов.

Из необратимых селективных ингибиторов наиболее известны селегилин и разагилин.

Показания

Антидепрессанты данного класса не относятся к числу препаратов первой линии. Однако их до сих пор широко применяют при лечении депрессий, особенно в тех случаях, когда болезнь оказывается резистентной к применению других средств (ТЦА и СИОЗС).

Ингибиторы МАО назначаются при:

  • депрессиях различного генеза,
  • болезнях Паркинсона и Альцгеймера,
  • алкоголизме,
  • ВСД,
  • шизофрении,
  • фобиях,
  • тревожных расстройствах.

Обратимые селективные ингибиторы чаще всего назначаются при депрессиях легкой и средней тяжести, меланхолическом синдроме, необратимые неселективные – при тяжелых депрессиях, алкоголизме. Необратимые селективные используются почти исключительно при болезни Паркинсона.

Побочные эффекты

Недостатком ИМАО являются свойственные им побочные явления, включающие:

  • ортостатическую гипотензию,
  • тираминовый синдром,
  • серотониновый синдром,
  • холинолитические эффекты (задержка мочеиспускания, сухость во рту, нечеткое зрение).

Наиболее характерны побочные эффекты для неизбирательных ИМАО. Также многие неизбирательные средства воздействуют на метаболизм многих лекарственных препаратов.

Наиболее опасен при приеме данных антидепрессантов тираминовый синдром. Тирамины – это природные вещества, содержащиеся в ферментированной пище. Так как тирамин, поступающий в организм с продуктами питания, подвергается разрушению при помощи обоих типов МАО, неселективное ингибирование фермента приводит к накоплению тирамина в организме. Это зачастую приводит к гипертензии и инфаркту.

Для того, чтобы избежать тираминового синдрома, больному прописывают специальную диету, исключающую:

  • сыры,
  • квашеную капусту,
  • копчености,
  • консервы,
  • ферментированные фрукты (инжир, бананы).

Также для антидепрессантов данного класса чрезвычайно опасна передозировка (больше, чем для СИОЗС). Поэтому дозировка препарата должна назначаться врачом. Нельзя самостоятельно лечиться антидепрессантами данного ряда, самостоятельно изменять дозировку, резко прерывать лечение (во избежание синдрома отмены).

Источник: https://medicgo.ru/articles/lekarstva-i-preparati/ingibitory-mao-spisok-lekarstv-i-torgovye-nazvaniya-ingibitorov-monoaminoksidazy/

ВашПсихолог
Добавить комментарий