Инструкция флувоксамин

ФЛУВОКСАМИН, fluvoxamine – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат ФЛУВОКСАМИН в аптеке на RusMedServ.com

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Флувоксамин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Лечение и профилактика депрессий, лечение симптомов обсессивно-компульсивных расстройств.

Устанавливается индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза – 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило, исчезает в первые 2 недели лечения); возможно – запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта; редко – повышение активности печеночных ферментов, преимущественно у пациентов старческого возраста – транзиторная гипонатриемия (в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ, исчезает после отмены флувоксамина).

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор, ощущение дискомфорта, астения; после резкой отмены флувоксамина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 уд./мин), ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: возможно повышенное потоотделение, изменение массы тела.

Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина.

Выраженные нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО, детский возраст до 8 лет, повышенная чувствительность к флувоксамину.

При необходимости применения флувоксамина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Флувоксамин не следует применять в период лактации, т.к. данное активное вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Пациентам с печеночной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувоксамин следует отменить.

Пациентам с почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет.

При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувоксамин следует отменить.

У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, флувоксамин следует применять с осторожностью до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до начала применения флувоксамина.

Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.

При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой – возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином – возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином – повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом – повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина.

При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.

При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.

При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом – повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.

При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.

При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.

Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.

При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/fluvoxamine.html

Флувоксамин: отзывы, аналоги, инструкция

Флувоксамин (Fluvoxamine) — современный антидепрессант из группы СИОЗС. Медикамент оказывает выраженный антидепрессивный эффект, механизм его действия связан со специфическим ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга.

Основные характеристики

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых содержится 50 или 100 мг флувоксамина малеата;

Фармакотерапевтический эффект

Препарат является антидепрессантом из группы селективных ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина.

Показания к применению

Медикамент предназначен для лечения следующих состояний:

• Депрессии различного происхождения;
• аффективные расстройств, со стойким ухудшением настроения и психомоторными нарушениями.

Противопоказания

• наличие гиперчувствительности к любым входящим в состав медикамента компонентам;
• наличие почечной или печеночной недостаточности;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы. 

Правила применения и дозировка

Таблетки можно делить за распределительной черточкой; их нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая начальная дозировка для лечения депрессивных расстройств для взрослых: 50 – 100 мг/сут однократно, препарат обычно пьют на ночь.  Дозировка повышается постепенно до наступления нужного терапевтического эффекта.

Оптимальная дозировка составляет 100 мг/сут и напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого конкретного больного. Максимально допустимая дозировка – 300 мг/сут. Если дозировка выше 150 мг, ее можно пить в 2-3 приема.

Лечение данным антидепрессантом нужно проводить не менее полугода после исчезновения у пациентов любых проявлений депрессивных расстройств.

В профилактических целях препарат употребляют в 1 прием в количестве 100 мг/сут.

Взрослым людям при обсессивно-компульсивных расстройствах изначально назначают всего 50 мг/сут на протяжении 3-5 дней. Дозировку повышают постепенно до получения нужного результата. Эффективная доза – 100 – 300 мг/сут. 

Как написано в инструкции по применению, после достижения нужного лечебного эффекта терапию продолжают по индивидуально разработанной схеме. Если через 10 недель от начала применения улучшение не наступило препарат отменяют. 

Правила лечения в детской практике

Данное лекарственное средство и его аналоги не назначают для детей до достижения 18 лет в качестве терапии депрессивных расстройств.

При наличии обсессивно-компульсивных расстройств у детей в возрасте от 8 лет начальная дозировка –  25 мг/сут в один прием, в качестве поддерживающей терапии –  50 –  200 мг/сут.

Для назначения такого препарата необходимо точно знать причину возникновения психических расстройств.

Побочные эффекты и осложнения

Как правило, препарат переносится больными хорошо, но при злоупотреблении могут возникать системные побочные явления за счет действия входящего в состав флувоксамина малеата, к примеру:

• Самый частый побочный эффект, связанный с приемом Флувоксамина и его аналогов, – тошнота, которая часто дополняется рвотой (обычно проходит в течение первых 2-х недель терапии).
• Со стороны ЦНС: бессонница, чрезмерное возбуждение, головная боль, иногда – атаксия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания;
• Со стороны ССС: учащенное сердцебиение, поступательная гипотензия, тахикардия;
• ЖКТ: болевой синдром в эпигастрии, сухость во рту, диспепсические явления (вздутие, запор, диарея), анорексия; нарушения со стороны печени (повышение уровня аминотрансфераз);
• Со стороны мочевыделительной и половой системы: нарушение мочеиспускания(энурез) и эякуляции, довольно редко наблюдается аноргазмия.
• Скелетно-мышечная система: развитие артралгии, миалгии;
• Со стороны кожных покровов и слизистой оболочки: сыпь, крапивница, повышенное потовыделение, ангионевротический отек.
• Другие: астения, гипонатриемия, снижение или повышение веса, серотониновый синдром, геморрагия, судорожные припадки, маниакальный синдром, светобоязнь.

Применение в период беременности и кормления грудью

Так как лекарственное средство может негативно влиять на состояние плода, то лечение во время беременности не рекомендуется. Медикамент можно применять только в тех случаях, если предположительный эффект для матери превышает риск для плода. Он выделяется с грудным молоком, таким образом кормление на время лечения запрещено.

Перед использованием важно проконсультироваться со специалистом и учесть все побочные действия такого средства, во избежание нанесения еще большего вреда организму.

Дополнительные сведения о препарате

Депрессивные расстройства опасны тем, что могут иметь ярко выраженные суицидальные наклонности, в связи с этим в первые недели лечения, а также до достижения стойкой ремиссии медикамент надо применять с особой осторожностью,

Во время терапии Флувоксамином были зафиксированы случаи акатизии (синдром двигательного возбуждения). В связи с тем, что больным с такой симптоматикой повышение дозы является недопустимым, препарат отменяют.

В начале лечения нужно следить за уровнем гликемии в крови (коррекция дозы противодиабетических средств).

Надо с особой осторожностью назначать медикамент пациентам с эпиприпадками. Медикамент не назначают при наличии нестабильной эпилепсии, а при лечении пациентов с контролируемыми эпиприпадками за их состоянием нужно наблюдать.  При развитии эпилептических припадков медикамент надо отменить.

Препарат можно назначать для лиц пожилого возраста, но дозировка подбирается индивидуально для каждого больного.

Пациентам с нарушенной работой почек и печени терапевтическое лечение проводится под строгим контролем специалиста, дозировка для таких больных должна быть минимальной.

Влияние медикамента на скорость реакции при управлении движущимися механизмами

При приеме медикамента в дозах до 150 мг негативного воздействия на способность управлять автомобилем не наблюдалось. В то же время отмечались отзывыо сонливости на фоне терапии Флувоксамином.

Взаимодействие с другими лекарствами

Флувоксамин и структурные аналоги не назначают в комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы. Прием медикамента можно начинать только спустя две недели после отмены таких средств.  Перед началом приема Флувоксамина необходимо снизить дозировку нейролептиков (клозапина, оланзапина) и трицикличных антидепрессантов (кломипрамина, имипрамина, амитриптилина).

У пациентов, которые употребляют антикоагулянты препарат, может вызвать кровотечение, потому нужно тщательным образом следить за состоянием таких больных.  Во время лечения Флувоксамином и другими психотропными средствами, пациентам запрещено употреблять алкоголь.

Аналоги флувоксамина

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Авоксин (Avoxin) KRKA, Словения;
• Феварин (Fevarin) PEJA СНЕМIЕ, Нидерланды.

Данные препараты имеют такой же состав, для более подробной информации можно изучить отзывы пациентов.

Отзывы о препарате

Данный медицинский препарат получил широкое распространение во врачебной практике, так как он имеет выраженный антидепрессивный эффект и не вызывает заторможенности. Приобрести медикамент можно только с помощью рецепта.

Отзывы о Флувоксамине самые разнообразные. Некоторые считают, что его эффективность очень невысокая, а для других – это панацея от депрессии. Негативные отзывы возможны по причине самостоятельного лечения без консультации с врачом.

Вся вышеизложенная информация носит информационный характер. Перед проведением терапии подробно изучите отзывы и обязательно проконсультируйтесь со специалистом, не занимайтесь самолечением. Учитывайте индивидуальные особенности организма и соблюдайте правила лечения.

Источник: https://indepress.ru/antidepressantyi/fluvoksamin.html

Флувоксамин (Fluvoxaminum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Феварин

Форма выпуска

Таблетки: 50 мг, 100 мг; 15 шт, 20 шт в блистере; 1-4 блистера

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

◊ Минздрав России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство  

◊ Рекомендации FDA

• Социальная тревожность
• ОКР

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency 

• Большой депрессивный эпизод
• ОКР

◊ Использование Off-label 

• Булимия
• ПТСР
• Паническое расстройство [4]

Механизм действия и фармакокинетика

Флувоксамин, производное аралкилкетона, блокирует обратного захвата серотонина нейронами ЦНС, тем самым усиливая действие серотонина на ауторецепторы 5HT1A [4].

 Исследования также показали, что флувоксамин практически не связывается с α1- или α2-адренергическими, β-адренергическими, мускариновыми, D2-дофаминовым, H1-гистамином, бензодиазепиновыми, опиатными, 5-HT1 или 5-HT2-рецепторами [5].

• Биодоступность 53%
• Период полувыведения 9-28 часов
• Метаболизируется с помощью цитохрома P450; ингибирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4.
•  Активные метаболиты сохраняются в крови две недели

◊ Дозировка и подбор дозы

• 100-300 мг/день для ОКР, социальной тревожности
• 100-200 мг/день для депрессии
• Начинать с 50 мг, повысить до 100 мг через 4-7 дней, подождать несколько дней, оценив эффект. Можно повышать каждые 4-7 дней на 50 мг. Максимум – 300 мг/день.
• Доза ниже 100 мг принимается на ночь, доза больше 100 мг делится на два приема, более крупная часть принимается на ночь [1].
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• У некоторых пациентов с тревожностью и бессонницей начинает действовать сразу же.
• Начинает действовать после 2-4 недель
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать, чтобы предотвратить синдром отмены. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
• В Европе и Японии чаще применяется аугментация бензодиазепинами и литием при тревожности и депрессии
• В США чаще применяется аугментация атипичными антипсихотиками, буспироном, малыми дозами кломипрамина при лечении ОКР

Предостережения и противопоказания

• Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения флувоксамина;
• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, алосетрон, рамелтеон, ИМАО;
• Не использовать если есть аллергия на флувоксамин [1].

◊ Пациенты с больными почками

Начинать с более низких доз [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозу –  или принимать реже, или сократить дозу на половину [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Пожилым пациентам рекомендуются более низкие дозы [1].

◊ Дети и подростки

• Рекомендуется для лечения ОКР в возрасте 8-17 лет
• Начальная доза: 25 мг на ночь, через 4-7 дней поднять до 50 мг. Максимум – 200 мг/день. Дозы выше 50 мг принимать в два приема, более крупную часть принимать на ночь [1].
• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было.
• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием флуоксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

• Трамадол повышает риск судорог
• Использовать с осторожностью вместе с ТЦА
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
• Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

◊ Побочные эффекты

• Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
• Бессонница, седация, ажитация, тремор
• Потливость
• Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
• Набор веса: очень редко
• Седация: очень часто
• Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. При сильной седации принимать на ночь
3. Тревожным пациентам в начале лечения – бензодиазепины
4. Снизить дозу
5. Сменить препарат
6. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы

◊ Передозировка

• Очень редкие случаи фатальных передозировок.
• В сочетании с другими психоактивным веществами – седация, рвота, диарея, судороги, кома

Преимущества

Хорош для пациентов с сочетанием депрессии и тревожности [1].

Слабости

• Плох для пациентов с гастроэнтерологическими проблемами;
• Нельзя начинать в периоды тревожности и ажитации и бессонницы [1].

Советы эксперта

• Хороший выбор для тревожной депрессии;
• Сравнительно слабое влияние на сексуальную сферу [1].

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых  ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

4. Fluvoxamine drugbank.ca

5. Irons J: Fluvoxamine in the treatment of anxiety disorders. Neuropsychiatr Dis Treat. 2005 Dec;1(4):289-99. [PubMed:18568110]

Источник: https://psyandneuro.ru/fluvoxamine/

title

Предоставленная в разделе ВзаимодействиеFluvoxamine информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Fluvoxamine (Fluvoxamine). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Fluvoxamine непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Fluvoxamine® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО.

Флувоксамин — мощный ингибитор цитохрома P450 1A2, и в меньшей степени — P450 2C и P450 3A4.

Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови в случае одновременного назначения с флувоксамином.

Это особенно важно для препаратов, которые характеризуются малой широтой терапевтического действия. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется корректировка доз.

Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром P450 2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

Цитохром P450 1A2. При одновременном применении Fluvoxamineа® наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются цитохромами P450 1A2. В связи с этим может быть рекомендовано снижение дозы этих препаратов.

Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия, метаболизирующиеся цитохромом P450 1A2 (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин) должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости следует откорректировать дозировки этих препаратов.

При применении в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение ПВ.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.

В исследованиях, посвященных изучению взаимодействий Fluvoxamineа®, отмечалось повышение концентраций пропранолола после введения Fluvoxamineа®. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае дополнительного назначения Fluvoxamineа®.

Во время приема флувоксамина уровень кофеина в плазме может повышаться. Поэтому при потреблении больших количеств напитков, содержащих кофеин и при развитии таких неблагоприятных эффектов кофеина, как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница, необходимо снизить потребление кофеина на период приема флувоксамина.

При одновременном приеме флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация последнего в плазме, таким образом увеличивая риск развития его передозировки. В таких случаях рекомендуется контролировать дозировку ропинирола или снизить ее на время лечения флувоксамином.

Цитохром P450 2C. Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 2C (фенитоин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.

Цитохром P450 3A4. Терфенадин, астемизол, цизаприд — см. «Меры предосторожности».

Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты, характеризующиеся малой широтой терапевтического действия и подвергающиеся метаболизму цитохромом P450 3A4 (такие как карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением, рекомендуется корректировка дозировок этих препаратов.

При одновременном назначении с флувоксамином таких бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.

Глюкуронизация. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.

Почечная экскреция. Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.

Фармакодинамические реакции. В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Меры предосторожности»).

Флувоксамин применяется с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Литий и, возможно, триптофан усиливают серотонинергические эффекты Fluvoxamineа ® и поэтому лечение такой комбинацией должно проводиться с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/fluvoxamine

Флувоксамин (Fluvoxamine)

ФлувоксаминFluvoxaminum (род. Fluvoxamini)

(E)-5-Метокси-1-[4-(трифторметил)фенил]-1-пентанон-0-(2-аминоэтил)оксим (в виде малеата)

C15H21F3N2O2

54739-18-3

Антидепрессант группы СИОЗС.

Флувоксамина малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в этиловом спирте и хлороформе, плохо растворим в воде, практически нерастворим в диэтиловом эфире. Липофилен.

Фармакологическое действие – антидепрессивное.

Избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. Способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина.

Блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. Незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторы.

Имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53% (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). При приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мг/сут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед.

Cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нг/мл соответственно. Корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. Связывание с белками плазмы — около 80% (преимущественно с альбумином).

Объем распределения высокий — 25 л/кг. В печени подвергается деметилированию и дезаминированию; идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). Ингибирует изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, слабее влияет на CYP2D6. Т1/2 — 15–20 ч.

94% экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3% в неизмененном виде).

При исследовании выведения флувоксамина у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 5–45 мл/мин), получавших его по 50 мг дважды в сутки, кумуляции не отмечено; при печеночной дисфункции выведение флувоксамина уменьшалось на 30%.

У пациентов с генетически обусловленной недостаточностью фермента CYP2D6 (2–10% населения) Cmax, AUC и Т1/2 увеличиваются на 52%, 200% и 62% соответственно. У пациентов пожилого возраста (66–73 лет) Cmax флувоксамина на 40% выше, выведение — на 50% ниже по сравнению с более молодыми пациентами (19–35 лет).

Т1/2 у пожилых людей составляет 17,4 и 25,9 ч после приема в дозе 50 и 100 мг соответственно (у молодых — 13,6 и 15,6 ч). У курящих биодоступность флувоксамина уменьшается за счет индукции его метаболизма (на 25%).

В исследованиях на животных было показано уменьшение массы тела и выживаемости плодов, увеличение частоты их интранатальной гибели при приеме флувоксамина во время беременности в дозе, в 2–4 раза превышающей МРДЧ. Концентрация в грудном молоке в 3 раза меньше таковой в плазме крови (0,09 и 0,31 мг/л соответственно при приеме в дозе 100 мг/сут).

Депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.

Эпилепсия, беременность; лекарственная зависимость, мания, гипомания, судорожные состояния или инфаркт миокарда в анамнезе.

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Из 1087 пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами и депрессией, получавшими флувоксамин в ходе контролируемых клинических испытаний в Северной Америке, 22% пациентов прекратили прием в связи с развившимися побочными эффектами. Среди них отмечались (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 3% (1%), головокружение 2% (менее 1%), астения 2% (менее 1%), бессонница 4% (1%), сонливость 4% (менее 1%), нервозность 2% (менее 1%), тревожность 1% (менее 1%), ажитация 2% (менее 1%).

Со стороны ЖКТ: тошнота 9% (1%), анорексия 1% (менее 1%), сухость во рту 1% (менее 1%) диспепсия 1% (менее 1%), рвота 2% (менее 1%), диарея 1% (менее 1%), боль в животе 1% (0%).

В ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1% наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 22% (20%), головокружение 11% (6%), астения 14% (6%), сонливость 22% (8%), бессонница 21% (10%), нервозность 12% (5%), тревожность 5% (3%), ажитация 2% (1%), депрессия 2% (1%), стимуляция ЦНС 2% (1%), тремор 5% (1%), изменение вкуса 3% (1%), амблиопия 3%(2%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериальная гипертензия 2% (1%).

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9% (5%), диспноэ 2% (1%), зевота 2% (0%).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия 6% (2%), сухость во рту 14% (10%), повреждения зубов 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), тошнота 40% (14%), метеоризм 4% (3%), диарея 11% (7%), запор 10% (8%), рвота 5% (2%).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции 8% (1%), понижение либидо 2%(1%), импотенция 2% (1%), аноргазмия 2% (0%), учащенное мочеиспускание 3% (2%), задержка мочи 1% (0%).

Прочие: гриппоподобный синдром 3% (2%), озноб 2% (1%), потливость 7% (3%).

Несовместим со средствами, ингибирующими МАО, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода).

Развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98%), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптиллин, кломипрамин, имипрамин).

Прием флувоксамина одновременно с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина.

Способен угнетать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций.

Прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала QT и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). При одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений. Уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию; не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама. Усиливает побочные эффекты алкоголя.

Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, изменения на ЭКГ, нарушение функции печени, мидриаз, тремор, миоклонус, судорожные припадки, олигурия, кома. Описаны летальные исходы.

Лечение: стимуляция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Диализ и форсированный диурез неэффективны (из-за большого объема распределения).

Внутрь.

Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флувоксамина или его отменой и началом приема ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения.

Пациентам пожилого возраста флувоксамин следует назначать в уменьшенной дозировке. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

https://www.youtube.com/watch?v=zhrhRj6dmsk

В исследованиях на животных не выявлено развития лекарственной зависимости. Подобных исследований на людях не проводилось. Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость или злоупотребление.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_307.htm