Пароксетин или флуоксетин

Как это устроено: антидепрессанты

Пароксетин или флуоксетин
Пароксетин или флуоксетин

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты.

В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии.

Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения.

А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин.

Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина.

Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода.

Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие.

Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты.

Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения.

К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения.

Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены.

Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия.

А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить.

Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух).

И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя.

По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии.

А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо.

Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд.

Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток.

Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Похожее

Источник: https://techfusion.ru/kak-eto-ustroeno-antidepressanty/

5 антидепрессантов группы СИОЗС

Пароксетин или флуоксетин

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других.

В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие.

В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение.

Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение.

СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников.

Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты.

Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема Препарат Процент случаев
Циталопрам72,7%
Пароксетин70,7%
Сертралин69,2%
Флуоксетин57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента.

Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект.

Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна.

Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность.

Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Сравнительная таблица СИОЗС препаратов Свойство Флуоксетин Сертралин Пароксетин Циталопрам Эсциталопрам
Средняя суточная дозировка для лечения БДР10-20 мг50-100 мг20 мг20-40 мг10-20 мг
Среднее время до устойчивого терапевтического действияот 1 до 2-х месяцевот 1 до 2-х недельот 10 дней до 2-х недельот недели
Самые частые побочные эффектытошнота, бессонница, нервозность, тревожность, головная боль, сонливость, потеря аппетита, диареятошнота, головная боль, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, снижение либидо), сонливость, головокружение, бессонница, понос, сухость во рту, усталостьтошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, усталость, сексуальная дисфункция, увеличение потоотделения, головокружение, слабость, понос, бессонницатошнота, сухость во рту, сонливость, бессонница, увеличение потоотделения, поностошнота, бессонница, понос, головная боль
Количество нежелательных взаимодействий с другими лекарствамивысокийотносительно низкийсредне-высокийотносительно низкий

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/05/5-antidepressantov-gruppy-siozs.html

Флуоксетин: аналоги

Пароксетин или флуоксетин

Развитие общества переходит на новый виток, а вместе с ним все больше распространяется психическая патология – депрессия.

Фармакологическая отрасль искала средства борьбы с депрессией и в конце 1950-х годов появились антидепрессанты: ипрониазид и имипрамин. В настоящее время депрессии лечат дома.

Поэтому к антидепрессантам выставляются требования в их возможности положительно влиять на личностный рост и жизненный уровень пациентов.

Всем антидепрессантам присуще свойство благоприятно воздействовать на улучшение настроения и психического состояния пациента.

Самый популярный и часто применяемый – Флуоксетин, для его применения нужен рецепт от доктора.

Оригинальный препарат имеет более десятка аналогов флуоксетина:

  1. Апо-флуоксетин;
  2. Биоксетин – таблетки;
  3. Депрекс – капсулы;
  4. Депренон – капсулы;
  5. Прозак – капсулы;
  6. Профлузак;
  7. Флоксэт;
  8. Флувал;
  9. Флуксонил;
  10. Флуоксетин Гексал;
  11. – «»– Ланнахер;
  12. – «»– Никомед;
  13. – «»– Озон 20 мг и 10 мг;
  14. Флюдак;
  15. Фрамес.

Все эти препараты имеют действующее вещество флуоксетин.

Аналогами флуоксетина, как действующего вещества, являются:

  • пароксетин;
  • сертралин;
  • эсциталопрам;
  • циталопрам;
  • флувоксамин;
  • милнаципрам.

Без рецептов

Флуоксетин, имея много положительно влияющих на психику человека свойств, имеет ряд побочных действий. Многие ищут препараты аналогичного действия, менее вредные. Ни для кого не секрет, что антидепрессанты можно приобрести без рецептов и даже через сеть Интернет.

Менее агрессивные заменители Флуоксетина – Флунат и Депрекс. Идентичными по составу и практически безрецептурными являются Профлузак и Флувал.

Российские

Флуоксетин производится многими компаниями России.

Коммерческое название препарата, с активным веществом флуоксетин – Профлузак.

Аналоги производят:

  • Эсциталопрам – Березовский фармацевтический завод;
  • Пароксетин – Березовский фармацевтический завод;
  • Циталопрам – АЛСИ Фарма.

По данным сайта РБК от 15 мая 2019 года, продажа антидепрессантов в России выросла вдвое за последние пять лет, что объясняется якобы частичным отказом от снотворного и, конечно же, нелегальными выписками врачей.

Для похудения

Скажем сразу, ни один уважающий себя доктор не пропишет антидепрессанты для похудения. Антидепрессанты сами по себе жир не сжигают. Похудение тучных пациентов происходит на фоне того, что снижается аппетит и человек принимает меньше калорий.

Но, несмотря на все предупреждения врачей, антидепрессанты принимают с целью похудения:

  1. На первое место выходит Флуоксетин и Прозак. Передозировка чревата последствиями, часто летальными. Покупая лекарства в аптеке – вспомните Майкла Джексона. У него был личный врач.
  2. Сертралин – применяют при ненасытности (булимии), связанной со стрессами или депрессией. В России известен под названием Золофт.

Здесь уместно сказать об оригиналах и дженериках.

Оригинал – это препарат Флуоксетин, зарегистрированный в 1974 году. В 2001 году окончилась защита патентом.

После окончания действия патентной защиты, на рынок выходят аналоги – дженерики – копии, которые имеют похожие действующие вещества. Для их регистрации патент не нужен. Собираются документы, доказывающие сходство химической формулы оригинальной молекуле. Действующее вещество должно быть аналогичным, а вот вспомогательные – могут отличаться. Дженериком Флуоксетина является Депрес.

Аналоги флуоксетина по показанию и способу применения:

  • Севпрам;
  • Серената;
  • Адепрес;
  • Серлифт;
  • Залокс;
  • Мисол;
  • Сертралофт;
  • Актапароксетин;
  • А-депресин;
  • Феварин;
  • Золофт;
  • Паксил;
  • Ципрамил;
  • Ципралекс;
  • Эзопрам;
  • Стимулотон;
  • Рецита;

Аналоги Флуоксетина по показаниям, но имеют различный состав:

  • Амитриптилин;
  • Симбалта;
  • Триттико;
  • Мелитор;
  • Коаксил.

Фенибут

Фенибут – ноотропное средство, синтезировано в Ленинградском университете. В 1975 году препарат входил в аптечку космонавтов.

Препарат стимулирует память, улучшает процесс обучения, работоспособность. Работает как транквилизатор, не понижая психомоторных реакций, снимает напряжение (как флуоксетин), усталость, оказывает противоэпилептическое действие.

Используют как вспомогательное средство при «белой горячке»

Усиливает действие снотворных лекарств. Как лекарственное средство зарегистрировано только в России. В Америке продается, как БАД.

Феварин

Феварин (Fevarine) – аналог флуоксетина. Наименьшее негативное влияние на сексуальные функции среди аналогичных препаратов – в этом его разница. После пароксетина – 2-й по выраженности синдрома отмены.

Идеальный препарат для амбулаторного лечения. Хорошо переносится пожилыми людьми.

Прозак

Прозак – самый скандальный препарат из всех антидепрессантов с действующим веществом флуоксетин. Изначально предназначался как лекарство от повышенного давления, а впоследствии сделали самым знаменитым антидепрессантом.

Синоним Прозак – Флуоксетин, Флувал, Флуксен.

Дает энергию, побуждает к действию, снимает чувство голода.

Нашел нелегальное применение как средство похудения. При бесконтрольном приеме приводит к анорексии.

Разница флуоксетина (Прозак) от традиционного антидепрессанта в том, что он имеет действие по эффекту более близкое к стимуляторам, чем седативным препаратам.

Золофт

Золофт – торговое название антидепрессанта с действующим веществом сертралина гидрохлорид, аналог флуоксетина.

Проводя сравнение с аналогичными препаратами, можно сказать, что эффективность сходна с пароксетином и алпразоламом; что лучше в 1,4 раза флуоксетина, и меньше побочных эффектов.

Золофт – препарат пролонгированного действия – эффект наступает через месяц.

Амитриптилин

Амитриптилин – основной представитель трициклических антидепрессантов, открыт в 1960 году. Является аналогом препарата Флуоксетин.

Лечение амитриптилином назначают только в условиях стационара. При незначительной передозировке возникает большая угроза смертельного исхода.

Доказана совместимость амитриптилина с лекарствами от боли, поэтому часто выписывают, как дополнение к ним.

Пароксетин

Пароксетин – сравнительно новый антидепрессант, зарегистрирован в 1992 году.

Имеет мощный антидепрессивный эффект, минимальные побочные явления. Как и флуоксетин, способен снизить чувство голода.

Отличие от других препаратов – назначается при преждевременной эякуляции. Недостаток – самый высокий синдром отмены.

Дулоксетин

Дулоксетин – действие аналогично остальным антидепрессантам, сравнительно с Флуоксетин – высокая цена. Обладая противоболевой активностью, заменяет амитриптилин, когда тот противопоказан.

Торговые марки в России: Дулоксетин, Дулоксетин Канон, Симбалта.

Нет привыкания.

Паксил

Паксил – действующее вещество пароксетин – аналог флуоксетин. Содержит кальций и магний, не влияет на сердечнососудистую систему.

Является хорошим антидепрессантом с мягким стимулирующим действием.

Препарат удобен в использовании: назначается 1 раз в сутки, эффективен при минимальной дозе.

Выводы

Антидепрессанты являются хорошими средствами для лечения современных болезней с нервными расстройствами, но принимать их стоит только по показаниям врачей, строго соблюдая правила.

Источник: https://FitandPit.ru/stati/fluoksetin-analogi

Как это устроено: антидепрессанты

Пароксетин или флуоксетин
Пароксетин или флуоксетин

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты.

В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии.

Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения.

А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин.

Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина.

Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода.

Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие.

Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты.

Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения.

К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения.

Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены.

Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия.

А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить.

Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух).

И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя.

По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии.

А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо.

Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд.

Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток.

Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Похожее

Источник: https://techfusion.ru/kak-eto-ustroeno-antidepressanty/

5 антидепрессантов группы СИОЗС

Пароксетин или флуоксетин

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других.

В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие.

В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение.

Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение.

СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников.

Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты.

Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема Препарат Процент случаев
Циталопрам72,7%
Пароксетин70,7%
Сертралин69,2%
Флуоксетин57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента.

Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект.

Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна.

Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность.

Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Сравнительная таблица СИОЗС препаратов Свойство Флуоксетин Сертралин Пароксетин Циталопрам Эсциталопрам
Средняя суточная дозировка для лечения БДР10-20 мг50-100 мг20 мг20-40 мг10-20 мг
Среднее время до устойчивого терапевтического действияот 1 до 2-х месяцевот 1 до 2-х недельот 10 дней до 2-х недельот недели
Самые частые побочные эффектытошнота, бессонница, нервозность, тревожность, головная боль, сонливость, потеря аппетита, диареятошнота, головная боль, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, снижение либидо), сонливость, головокружение, бессонница, понос, сухость во рту, усталостьтошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, усталость, сексуальная дисфункция, увеличение потоотделения, головокружение, слабость, понос, бессонницатошнота, сухость во рту, сонливость, бессонница, увеличение потоотделения, поностошнота, бессонница, понос, головная боль
Количество нежелательных взаимодействий с другими лекарствамивысокийотносительно низкийсредне-высокийотносительно низкий

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/05/5-antidepressantov-gruppy-siozs.html

Флуоксетин: аналоги

Пароксетин или флуоксетин

Развитие общества переходит на новый виток, а вместе с ним все больше распространяется психическая патология – депрессия.

Фармакологическая отрасль искала средства борьбы с депрессией и в конце 1950-х годов появились антидепрессанты: ипрониазид и имипрамин. В настоящее время депрессии лечат дома.

Поэтому к антидепрессантам выставляются требования в их возможности положительно влиять на личностный рост и жизненный уровень пациентов.

Всем антидепрессантам присуще свойство благоприятно воздействовать на улучшение настроения и психического состояния пациента.

Самый популярный и часто применяемый – Флуоксетин, для его применения нужен рецепт от доктора.

Оригинальный препарат имеет более десятка аналогов флуоксетина:

  1. Апо-флуоксетин;
  2. Биоксетин – таблетки;
  3. Депрекс – капсулы;
  4. Депренон – капсулы;
  5. Прозак – капсулы;
  6. Профлузак;
  7. Флоксэт;
  8. Флувал;
  9. Флуксонил;
  10. Флуоксетин Гексал;
  11. – «»– Ланнахер;
  12. – «»– Никомед;
  13. – «»– Озон 20 мг и 10 мг;
  14. Флюдак;
  15. Фрамес.

Все эти препараты имеют действующее вещество флуоксетин.

Аналогами флуоксетина, как действующего вещества, являются:

  • пароксетин;
  • сертралин;
  • эсциталопрам;
  • циталопрам;
  • флувоксамин;
  • милнаципрам.

Без рецептов

Флуоксетин, имея много положительно влияющих на психику человека свойств, имеет ряд побочных действий. Многие ищут препараты аналогичного действия, менее вредные. Ни для кого не секрет, что антидепрессанты можно приобрести без рецептов и даже через сеть Интернет.

Менее агрессивные заменители Флуоксетина – Флунат и Депрекс. Идентичными по составу и практически безрецептурными являются Профлузак и Флувал.

Российские

Флуоксетин производится многими компаниями России.

Коммерческое название препарата, с активным веществом флуоксетин – Профлузак.

Аналоги производят:

  • Эсциталопрам – Березовский фармацевтический завод;
  • Пароксетин – Березовский фармацевтический завод;
  • Циталопрам – АЛСИ Фарма.

По данным сайта РБК от 15 мая 2019 года, продажа антидепрессантов в России выросла вдвое за последние пять лет, что объясняется якобы частичным отказом от снотворного и, конечно же, нелегальными выписками врачей.

Для похудения

Скажем сразу, ни один уважающий себя доктор не пропишет антидепрессанты для похудения. Антидепрессанты сами по себе жир не сжигают. Похудение тучных пациентов происходит на фоне того, что снижается аппетит и человек принимает меньше калорий.

Но, несмотря на все предупреждения врачей, антидепрессанты принимают с целью похудения:

  1. На первое место выходит Флуоксетин и Прозак. Передозировка чревата последствиями, часто летальными. Покупая лекарства в аптеке – вспомните Майкла Джексона. У него был личный врач.
  2. Сертралин – применяют при ненасытности (булимии), связанной со стрессами или депрессией. В России известен под названием Золофт.

Здесь уместно сказать об оригиналах и дженериках.

Оригинал – это препарат Флуоксетин, зарегистрированный в 1974 году. В 2001 году окончилась защита патентом.

После окончания действия патентной защиты, на рынок выходят аналоги – дженерики – копии, которые имеют похожие действующие вещества. Для их регистрации патент не нужен. Собираются документы, доказывающие сходство химической формулы оригинальной молекуле. Действующее вещество должно быть аналогичным, а вот вспомогательные – могут отличаться. Дженериком Флуоксетина является Депрес.

Аналоги флуоксетина по показанию и способу применения:

  • Севпрам;
  • Серената;
  • Адепрес;
  • Серлифт;
  • Залокс;
  • Мисол;
  • Сертралофт;
  • Актапароксетин;
  • А-депресин;
  • Феварин;
  • Золофт;
  • Паксил;
  • Ципрамил;
  • Ципралекс;
  • Эзопрам;
  • Стимулотон;
  • Рецита;

Аналоги Флуоксетина по показаниям, но имеют различный состав:

  • Амитриптилин;
  • Симбалта;
  • Триттико;
  • Мелитор;
  • Коаксил.

Фенибут

Фенибут – ноотропное средство, синтезировано в Ленинградском университете. В 1975 году препарат входил в аптечку космонавтов.

Препарат стимулирует память, улучшает процесс обучения, работоспособность. Работает как транквилизатор, не понижая психомоторных реакций, снимает напряжение (как флуоксетин), усталость, оказывает противоэпилептическое действие.

Используют как вспомогательное средство при «белой горячке»

Усиливает действие снотворных лекарств. Как лекарственное средство зарегистрировано только в России. В Америке продается, как БАД.

Феварин

Феварин (Fevarine) – аналог флуоксетина. Наименьшее негативное влияние на сексуальные функции среди аналогичных препаратов – в этом его разница. После пароксетина – 2-й по выраженности синдрома отмены.

Идеальный препарат для амбулаторного лечения. Хорошо переносится пожилыми людьми.

Прозак

Прозак – самый скандальный препарат из всех антидепрессантов с действующим веществом флуоксетин. Изначально предназначался как лекарство от повышенного давления, а впоследствии сделали самым знаменитым антидепрессантом.

Синоним Прозак – Флуоксетин, Флувал, Флуксен.

Дает энергию, побуждает к действию, снимает чувство голода.

Нашел нелегальное применение как средство похудения. При бесконтрольном приеме приводит к анорексии.

Разница флуоксетина (Прозак) от традиционного антидепрессанта в том, что он имеет действие по эффекту более близкое к стимуляторам, чем седативным препаратам.

Золофт

Золофт – торговое название антидепрессанта с действующим веществом сертралина гидрохлорид, аналог флуоксетина.

Проводя сравнение с аналогичными препаратами, можно сказать, что эффективность сходна с пароксетином и алпразоламом; что лучше в 1,4 раза флуоксетина, и меньше побочных эффектов.

Золофт – препарат пролонгированного действия – эффект наступает через месяц.

Амитриптилин

Амитриптилин – основной представитель трициклических антидепрессантов, открыт в 1960 году. Является аналогом препарата Флуоксетин.

Лечение амитриптилином назначают только в условиях стационара. При незначительной передозировке возникает большая угроза смертельного исхода.

Доказана совместимость амитриптилина с лекарствами от боли, поэтому часто выписывают, как дополнение к ним.

Пароксетин

Пароксетин – сравнительно новый антидепрессант, зарегистрирован в 1992 году.

Имеет мощный антидепрессивный эффект, минимальные побочные явления. Как и флуоксетин, способен снизить чувство голода.

Отличие от других препаратов – назначается при преждевременной эякуляции. Недостаток – самый высокий синдром отмены.

Дулоксетин

Дулоксетин – действие аналогично остальным антидепрессантам, сравнительно с Флуоксетин – высокая цена. Обладая противоболевой активностью, заменяет амитриптилин, когда тот противопоказан.

Торговые марки в России: Дулоксетин, Дулоксетин Канон, Симбалта.

Нет привыкания.

Паксил

Паксил – действующее вещество пароксетин – аналог флуоксетин. Содержит кальций и магний, не влияет на сердечнососудистую систему.

Является хорошим антидепрессантом с мягким стимулирующим действием.

Препарат удобен в использовании: назначается 1 раз в сутки, эффективен при минимальной дозе.

Выводы

Антидепрессанты являются хорошими средствами для лечения современных болезней с нервными расстройствами, но принимать их стоит только по показаниям врачей, строго соблюдая правила.

Источник: https://FitandPit.ru/stati/fluoksetin-analogi

Как это устроено: антидепрессанты

Пароксетин или флуоксетин
Пароксетин или флуоксетин

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты.

В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии.

Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения.

А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин.

Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина.

Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода.

Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие.

Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты.

Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения.

К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения.

Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены.

Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия.

А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить.

Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух).

И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя.

По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии.

А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо.

Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд.

Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток.

Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Фото на обложке: PixaBay.com

Похожее

Источник: https://techfusion.ru/kak-eto-ustroeno-antidepressanty/

5 антидепрессантов группы СИОЗС

Пароксетин или флуоксетин

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других.

В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие.

В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение.

Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение.

СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников.

Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты.

Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема Препарат Процент случаев
Циталопрам72,7%
Пароксетин70,7%
Сертралин69,2%
Флуоксетин57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента.

Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект.

Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна.

Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность.

Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Сравнительная таблица СИОЗС препаратов Свойство Флуоксетин Сертралин Пароксетин Циталопрам Эсциталопрам
Средняя суточная дозировка для лечения БДР10-20 мг50-100 мг20 мг20-40 мг10-20 мг
Среднее время до устойчивого терапевтического действияот 1 до 2-х месяцевот 1 до 2-х недельот 10 дней до 2-х недельот недели
Самые частые побочные эффектытошнота, бессонница, нервозность, тревожность, головная боль, сонливость, потеря аппетита, диареятошнота, головная боль, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, снижение либидо), сонливость, головокружение, бессонница, понос, сухость во рту, усталостьтошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, усталость, сексуальная дисфункция, увеличение потоотделения, головокружение, слабость, понос, бессонницатошнота, сухость во рту, сонливость, бессонница, увеличение потоотделения, поностошнота, бессонница, понос, головная боль
Количество нежелательных взаимодействий с другими лекарствамивысокийотносительно низкийсредне-высокийотносительно низкий

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/05/5-antidepressantov-gruppy-siozs.html

Флуоксетин: аналоги

Пароксетин или флуоксетин

« Назад   06.02.2020 16:57

Что это?

Развитие общества переходит на новый виток, а вместе с ним все больше распространяется психическая патология – депрессия.

Фармакологическая отрасль искала средства борьбы с депрессией и в конце 1950-х годов появились антидепрессанты: ипрониазид и имипрамин. В настоящее время депрессии лечат дома.

Поэтому к антидепрессантам выставляются требования в их возможности положительно влиять на личностный рост и жизненный уровень пациентов.

Всем антидепрессантам присуще свойство благоприятно воздействовать на улучшение настроения и психического состояния пациента.

Самый популярный и часто применяемый – Флуоксетин, для его применения нужен рецепт от доктора.

Оригинальный препарат имеет более десятка аналогов флуоксетина:

  1. Апо-флуоксетин;
  2. Биоксетин – таблетки;
  3. Депрекс – капсулы;
  4. Депренон – капсулы;
  5. Прозак – капсулы;
  6. Профлузак;
  7. Флоксэт;
  8. Флувал;
  9. Флуксонил;
  10. Флуоксетин Гексал;
  11. – «»– Ланнахер;
  12. – «»– Никомед;
  13. – «»– Озон 20 мг и 10 мг;
  14. Флюдак;
  15. Фрамес.

Все эти препараты имеют действующее вещество флуоксетин.

Аналогами флуоксетина, как действующего вещества, являются:

  • пароксетин;
  • сертралин;
  • эсциталопрам;
  • циталопрам;
  • флувоксамин;
  • милнаципрам.

Без рецептов

Флуоксетин, имея много положительно влияющих на психику человека свойств, имеет ряд побочных действий. Многие ищут препараты аналогичного действия, менее вредные. Ни для кого не секрет, что антидепрессанты можно приобрести без рецептов и даже через сеть Интернет.

Менее агрессивные заменители Флуоксетина – Флунат и Депрекс. Идентичными по составу и практически безрецептурными являются Профлузак и Флувал.

Российские

Флуоксетин производится многими компаниями России.

Коммерческое название препарата, с активным веществом флуоксетин – Профлузак.

Аналоги производят:

  • Эсциталопрам – Березовский фармацевтический завод;
  • Пароксетин – Березовский фармацевтический завод;
  • Циталопрам – АЛСИ Фарма.

По данным сайта РБК от 15 мая 2019 года, продажа антидепрессантов в России выросла вдвое за последние пять лет, что объясняется якобы частичным отказом от снотворного и, конечно же, нелегальными выписками врачей.

Для похудения

Скажем сразу, ни один уважающий себя доктор не пропишет антидепрессанты для похудения. Антидепрессанты сами по себе жир не сжигают. Похудение тучных пациентов происходит на фоне того, что снижается аппетит и человек принимает меньше калорий.

Но, несмотря на все предупреждения врачей, антидепрессанты принимают с целью похудения:

  1. На первое место выходит Флуоксетин и Прозак. Передозировка чревата последствиями, часто летальными. Покупая лекарства в аптеке – вспомните Майкла Джексона. У него был личный врач.
  2. Сертралин – применяют при ненасытности (булимии), связанной со стрессами или депрессией. В России известен под названием Золофт.

Здесь уместно сказать об оригиналах и дженериках.

Оригинал – это препарат Флуоксетин, зарегистрированный в 1974 году. В 2001 году окончилась защита патентом.

После окончания действия патентной защиты, на рынок выходят аналоги – дженерики – копии, которые имеют похожие действующие вещества. Для их регистрации патент не нужен. Собираются документы, доказывающие сходство химической формулы оригинальной молекуле. Действующее вещество должно быть аналогичным, а вот вспомогательные – могут отличаться. Дженериком Флуоксетина является Депрес.

Аналоги флуоксетина по показанию и способу применения:

  • Севпрам;
  • Серената;
  • Адепрес;
  • Серлифт;
  • Залокс;
  • Мисол;
  • Сертралофт;
  • Актапароксетин;
  • А-депресин;
  • Феварин;
  • Золофт;
  • Паксил;
  • Ципрамил;
  • Ципралекс;
  • Эзопрам;
  • Стимулотон;
  • Рецита;

Аналоги Флуоксетина по показаниям, но имеют различный состав:

  • Амитриптилин;
  • Симбалта;
  • Триттико;
  • Мелитор;
  • Коаксил.

Фенибут

Фенибут – ноотропное средство, синтезировано в Ленинградском университете. В 1975 году препарат входил в аптечку космонавтов.

Препарат стимулирует память, улучшает процесс обучения, работоспособность. Работает как транквилизатор, не понижая психомоторных реакций, снимает напряжение (как флуоксетин), усталость, оказывает противоэпилептическое действие.

Используют как вспомогательное средство при «белой горячке»

Усиливает действие снотворных лекарств. Как лекарственное средство зарегистрировано только в России. В Америке продается, как БАД.

Феварин

Феварин (Fevarine) – аналог флуоксетина. Наименьшее негативное влияние на сексуальные функции среди аналогичных препаратов – в этом его разница. После пароксетина – 2-й по выраженности синдрома отмены.

Идеальный препарат для амбулаторного лечения. Хорошо переносится пожилыми людьми.

Прозак

Прозак – самый скандальный препарат из всех антидепрессантов с действующим веществом флуоксетин. Изначально предназначался как лекарство от повышенного давления, а впоследствии сделали самым знаменитым антидепрессантом.

Синоним Прозак – Флуоксетин, Флувал, Флуксен.

Дает энергию, побуждает к действию, снимает чувство голода.

Нашел нелегальное применение как средство похудения. При бесконтрольном приеме приводит к анорексии.

Разница флуоксетина (Прозак) от традиционного антидепрессанта в том, что он имеет действие по эффекту более близкое к стимуляторам, чем седативным препаратам.

Золофт

Золофт – торговое название антидепрессанта с действующим веществом сертралина гидрохлорид, аналог флуоксетина.

Проводя сравнение с аналогичными препаратами, можно сказать, что эффективность сходна с пароксетином и алпразоламом; что лучше в 1,4 раза флуоксетина, и меньше побочных эффектов.

Золофт – препарат пролонгированного действия – эффект наступает через месяц.

Амитриптилин

Амитриптилин – основной представитель трициклических антидепрессантов, открыт в 1960 году. Является аналогом препарата Флуоксетин.

Лечение амитриптилином назначают только в условиях стационара. При незначительной передозировке возникает большая угроза смертельного исхода.

Доказана совместимость амитриптилина с лекарствами от боли, поэтому часто выписывают, как дополнение к ним.

Пароксетин

Пароксетин – сравнительно новый антидепрессант, зарегистрирован в 1992 году.

Имеет мощный антидепрессивный эффект, минимальные побочные явления. Как и флуоксетин, способен снизить чувство голода.

Отличие от других препаратов – назначается при преждевременной эякуляции. Недостаток – самый высокий синдром отмены.

Дулоксетин

Дулоксетин – действие аналогично остальным антидепрессантам, сравнительно с Флуоксетин – высокая цена. Обладая противоболевой активностью, заменяет амитриптилин, когда тот противопоказан.

Торговые марки в России: Дулоксетин, Дулоксетин Канон, Симбалта.

Нет привыкания.

Паксил

Паксил – действующее вещество пароксетин – аналог флуоксетин. Содержит кальций и магний, не влияет на сердечнососудистую систему.

Является хорошим антидепрессантом с мягким стимулирующим действием.

Препарат удобен в использовании: назначается 1 раз в сутки, эффективен при минимальной дозе.

Выводы

Антидепрессанты являются хорошими средствами для лечения современных болезней с нервными расстройствами, но принимать их стоит только по показаниям врачей, строго соблюдая правила.

Источник: https://FitandPit.ru/stati/fluoksetin-analogi

Как это устроено: антидепрессанты

Пароксетин или флуоксетин
Пароксетин или флуоксетин

По статистике, депрессия и тревожное расстройство хотя бы раз в жизни настигают 17-20% людей. В особой опасности — жители больших городов, постоянно испытывающие непомерные нагрузки и нечеловеческие стрессы. Для лечения депрессии и тревоги применяют антидепрессанты.

В первую очередь — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Многие люди отказываются пить их из-за страха побочных эффектов и боязни «подсесть», воспринимая их как некий «наркотик счастья». Разберемся, как антидепрессанты на самом деле воздействуют на мозг.

Биологические истоки депрессии

В 50-х годах прошлого века ученые предложили первую гипотезу о происхождении депрессии.

Они заметили, что низкое содержание норадреналина в мозге (такое наблюдалось при приеме некоторых препаратов, например, резерпина — лекарства от гипертонии) приводит к побочным эффектам в виде вялости, апатии и подавленного настроения.

А после приема амфетамина, который повышает уровень норадреналина в мозге, возникают совершенно противоположные симптомы — человек становится энергичным и активным. Иногда — даже слишком активным.

via WikiMedia Commons

В связи с этим ученые предположили, что низкий уровень норадреналина в мозге приводит к депрессии, а высокий — к обратному эффекту, то есть мании. Но позже выяснилось, что норадреналин — не единственное вещество, которое регулирует настроение. Аналогичные эффекты — переход к депрессии или к мании — наблюдались соответственно при снижении или повышении уровня серотонина и дофамина в мозге.

Оказалось, что депрессия — сложное состояние, которое может быть связано с неправильной работой нескольких нейромедиаторов. Нужно было найти лекарство, которое имело бы комплексное воздействие на мозг. И ученым удалось изобрести даже два таких препарата. Точнее, два класса препаратов — трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Что не так с антидепрессантами первого поколения?

К сожалению, у них оказалось много побочных эффектов — именно за счет комплексности и неизбирательного воздействия на мозг.

Трициклические антидепрессанты кроме рецепторов к норадреналину и серотонину действуют также на гистаминовые, холинергические и адренорецепторы. Из-за этого препарат вызывает целый ряд «побочек»: набор веса, сухость во рту, снижение остроты зрения, запоры, головокружение, снижение давления (вплоть до обмороков), сонливость и вялость.

Ингибиторы МАО действуют несколько иначе, но их активность также вызывает массу побочных эффектов. Моноаминоксидаза — это фермент, который участвует в разрушении веществ класса моноаминов. Моноамины — это серотонин, мелатонин, гистамин, адреналин, дофамин и норадреналин.

Ингибиторы МАО не дают ферменту разрушать моноамины, в связи с чем в мозге их становится больше. Больше нужных человеку в депрессии серотонина, дофамина и норадреналина — но также больше гистамина, мелатонина и адреналина.

Отсюда, опять же, проблемы со сном и пищеварением, сухость во рту, головокружение, снижение давления, набор веса и пониженное либидо.

via PixaBay.com

Но в случае с ингибиторами МАО это даже не самое страшное. Такие препараты взаимодействуют с веществом под названием тирамин. Это вызывает сильное повышение давления — вплоть до летального исхода.

Поэтому при приеме такого типа антидепрессантов нужно придерживаться строгой диеты, исключив из нее все продукты, содержащие тирамин: сыры, красное вино и пиво, копчености, бобовые, икру и другие.

Кроме того, ингибиторы МАО вступают в реакцию со многими лекарствами, что может давать непредсказуемые побочные эффекты.

Так как лечение трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО вызывало слишком много «побочек», которые иногда были хуже самой депрессии, следовало изобрести более эффективное и избирательное лекарство.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Препараты из группы СИОЗС, как следует из их названия, действуют на серотониновые рецепторы очень избирательно. А именно — препятствуют обратному захвату серотонина теми нейронами, которые его произвели. Благодаря этому концентрация серотонина в мозге увеличивается, и симптомы депрессии постепенно уходят.

Сегодня СИОЗС — самые распространенные и назначаемые антидепрессанты. К этой группе относятся такие препараты, как флуоксетин (наиболее известен под торговой маркой «Прозак»), пароксетин («Паксил»), сертралин («Золофт»), эсциталопрам («Ципралекс»).

via PixaBay.com

Со временем выяснилось, что СИОЗС не так уж избирательны, и опосредованно действуют на другие рецепторы помимо серотониновых. Поэтому во время приема СИОЗС, особенно в первые недели, тоже наблюдаются побочные эффекты.

Чаще всего это тошнота, головокружение, сонливость, расстройства пищеварения и снижение либидо. Но все это не сравнить с «побочками» от препаратов предыдущего поколения.

К тому же, со временем часть из этих негативных эффектов проходит.

Лекарства из группы СИОЗС не взаимозаменяемы. Каждое из них имеет свой набор показаний и побочных действий, и только врач-психиатр может определить, какой препарат лучше подойдет в каждом конкретном случае. Это нелегкая задача, и не всегда удается подобрать правильное лекарство с первого раза.

Муки выбора

Пока ученые не придумали анализа, благодаря которому можно было бы выбрать подходящий антидепрессант. Работы в этом направлении ведутся; есть генетические тесты, которые могут показать, какое лекарство будет усваиваться лучше или хуже. Но все же пока врач принимает решение в основном на базе клинической картины пациента, учитывая возможные «побочки» лекарств.

Часто люди с депрессией думают, что психиатр назначает им препараты наугад. Давайте узнаем, чем на самом деле руководствуются врачи, выбирая то или иное средство.

Пароксетин

Этот антидепрессант, кроме своего основного эффекта, имеет некоторое успокоительное действие. Поэтому пароксетин применяют не только для лечения депрессии, но и для борьбы с тревожными расстройствами. Часто депрессия идет рука об руку с разными формами тревоги и паническими атаками. Если у человека помимо депрессии сильно выражена тревога, пароксетин — препарат первого выбора.

via WikiMedia Commons

Недостатки пароксетина вытекают из его достоинств — он чаще других препаратов приводит к таким «побочкам», как сонливость, заторможенность и головокружения.

Также пароксетин сильнее остальных СИОЗС снижает либидо и затрудняет достижение оргазма. К тому же у пароксетина самый тяжелый синдром отмены.

Некоторое время после окончания приема препарата у человека могут наблюдаться тошнота, затуманенность сознания, ощущение «токов» по всему телу и другие неприятные симптомы.

Флуоксетин

В отличие от пароксетина, это лекарство дает скорее стимулирующий эффект. Благодаря этому оно хорошо подойдет тем, чья главная проблема — апатия.

А вот тем, у кого есть тревога, флуоксетин не очень показан — он может ее усилить.

Стимулирующие антидепрессанты также не стоит назначать тем, у кого есть суицидальные мысли: в первое время приема, когда депрессия еще не прошла, а силы уже появились, человек может решиться на суицид.

По сравнению с прочими СИОЗС флуоксетин вызывает минимальные нарушения либидо. Еще один «бонус» флуоксетина — снижение аппетита. Но у многих от депрессии и так пропадает аппетит — таким людям флуоксетин не подойдет, ведь он может усилить истощение организма.

Флуоксетин «набирает обороты» медленнее других СИОЗС: первого эффекта придется ждать примерно четыре недели (с другими препаратами этой группы обычно хватает двух).

И в целом действует он слабее всех остальных СИОЗС. Зато флуоксетин долго выводится из организма, поэтому не так страшно, если человек забудет принять таблетку вовремя.

По этой же причине у флуоксетина нет сильно выраженного синдрома отмены.

Сертралин

Этот препарат считается оптимальным по сочетанию цены, эффективности и «побочек». Если у пациента нет никаких особых обстоятельств и противопоказаний, скорее всего, ему назначат именно сертралин.

via WikiMedia Commons

Он умеренно снижает сексуальное влечение, не слишком повышает риск набрать вес, улучшает сон, имеет в меру стимулирующий эффект. И в целом хорошо переносится организмом. Правда, сертралин чаще других СИОЗС вызывает диарею.

Эсциталопрам

Этот антидепрессант начинает работать быстрее других. Как и пароксетин, он хорошо помогает людям, у которых депрессия сопровождается сильной тревогой, имеет успокаивающий эффект. При этом у эсциталопрама нет такого количества «побочек». В частности, он не так сильно повышает сонливость и вялость и вызывает меньше сексуальных проблем.

Основной недостаток эсциталопрама — его высокая цена, которая минимум вдвое превышает стоимость других СИОЗС.

СИОЗСиН

Существует еще один, улучшенный вариант антидепрессантов — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Как понятно из названия, они действуют также на рецепторы к норадреналину. Благодаря этому они должны быть мощнее СИОЗС, но однозначных доказательств этому нет.

via PixaBay.com

Например, один из самых популярных СИОЗСиН, венлафаксин, оказался эффективнее флуоксетина. Но так как флуоксетин — самый слабый из СИОЗС, не факт, что венлафаксин превосходит по эффективности другие препараты этой группы. Зато и стоит венлафаксин примерно как и большинство лекарств группы СИОЗС.

Другой СИОЗСиН, дулоксетин, работает не лучше других антидепрессантов и переносится даже хуже, чем СИОЗС (особенно в сравнении с эсциталопрамом). Единственный его бонус — это некоторая эффективность при фибромиалгии — болевом синдроме, который часто сопровождает депрессию. При этом дулоксетин приблизительно в полтора раза дороже, чем эсциталопрам.

Атипичные антидепрессанты

Среди них, например, бупропион — он блокирует обратный захват дофамина и увеличивает уровень норадреналина. Бупропион может использоваться вместе с СИОЗС для дополнительного стимулирующего эффекта.

Лечить или не лечить?

Ученые, которые провели большой мета-анализ исследований антидепрессантов, пришли к выводу, что СИОЗС и венлафаксин эффективны только при очень сильной депрессии.

А для пациентов с умеренными и слабыми депрессивными симптомами эти таблетки работают не эффективнее плацебо.

Так что принимать антидепрессанты имеет смысл только тогда, когда самостоятельно «выбраться» возможности нет. И это должен определить психиатр.

via PixaBay.com

Правда, существует риск, что со временем эффект от лечения СИОЗС сойдет на нет. От 9 до 57% пациентов, которые принимают поддерживающую дозу СИОЗС, периодически испытывают рецидивы болезни. В качестве решения врачи предлагают использовать для поддерживающей терапии самую низкую дозу и повышать ее при возвращении депрессивных симптомов.

Постоянный прием антидепрессантов нужен далеко не всем, а только людям с эндогенной рекуррентной депрессией — тем, у кого было три и больше депрессивных эпизода подряд.

Чаще всего причиной этого является генетическая предрасположенность к неправильному функционированию нейромедиаторов и рецепторов к ним. Таким пациентам, как правило, требуется пожизненная поддержка в виде таблеток.

Остальным людям обычно хватает года приема антидепрессантов, чтобы прийти в себя и восстановить баланс нейромедиаторов; так что страх «подсесть» на них чаще всего не оправдан.

Фото на обложке: PixaBay.com

Похожее

Источник: https://techfusion.ru/kak-eto-ustroeno-antidepressanty/

5 антидепрессантов группы СИОЗС

Пароксетин или флуоксетин

Самым оптимальным по соотношению побочных действий и эффективности классом антидепрессантов (АД) последних лет являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Селективность означает избирательность действия, когда действующее вещество препарата способно воздействовать на конкретную сторону в сложном механизме работы нейромедиаторов, не подавляя или стимулируя выработку других.

В результате достигается лучшая переносимость и безопасность по сравнению со старыми АД.

Все антидепрессанты группы СИОЗС имеют более-менее похожий механизм действия, но между собой они различаются как структурно, так и фармакологическими характеристиками. Эти отличия обуславливают лекарственные взаимодействия с другими препаратами, время действия, клиническую эффективность, риск побочных эффектов.

Нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

В списке СИОЗС можно выделить топ 5 самых распространенных:

  1. пароксетин (Паксил, Рексетин, Плизил);
  2. сертралин (Золофт, Стимулотон, Асентра).
  3. эсциталопрам (Ципралекс, Элицея, Ленуксин);
  4. флуоксетин (Прозак и множество дженериков);
  5. циталопрам (Ципрамил);

Пятерка этих АД представлена не в порядке появления. Первым в СИОЗС препаратом был флуоксетин, выпущенный в США под торговой маркой «Прозак» в 1987 году, вторым сертралин (бренд Золофт). После них через 2 года в продажу поступил пароксетин (Паксил). Спустя пять лет был одобрен циталопрам, а в начале двухтысячных его модифицированная и улучшенная версия — эсциталопрам.

Как работают антидепрессанты СИОЗС?

В мозге сигналы между нервными клетками (нейронами) передаются с помощью специальных химических веществ, называемых нейромедиаторами или нейротрансмиттерами: серотонин, дофамин, норадренали, глутамат и другие.

В ходе экспериментов ученые выяснили, что изменения или нарушения в работе нейромедиаторов могут влиять на поведение и настроение.

Хотя низкие уровни выработки серотонина и норадреналина не вызывают депрессию, повышение уровня этих химических веществ связано с улучшением настроения у людей, страдающих депрессией.

СИОЗС облегчают симптомы депрессии, блокируя реабсорбцию (повторное поглощение) серотонина нервными клетками головного мозга. Оставшийся доступный серотонин увеличивает нейротрансмиссию и улучшает настроение.

СИОЗС называют селективными, поскольку они влияют на серотонин значительно сильнее, чем другие нейротрансмиттеры. Со временем уровни естественного серотонина снова возрастут и доза может быть снижена и отменена.

Препараты группы СИОЗС облегчают симптомы депрессии, замедляя или вовсе блокируя повторное поглощение серотонина нервными клетками, поэтому они так называются — ингибиторы, т.е. замедлители обратного захвата. А селективными их называют за способность влиять преимущественно на серотонин (до 10 раз более выборочно), не влияя на другие медиаторы.

Разница в показаниях

Каждый СИОЗС препарат имеет уникальный профиль фармакологических воздействий, отличающий его в эффективности и переносимости от одногруппников.

Главным показанием к назначению является депрессия, в лечении которой АД — препараты первой линии, однако есть и ряд иных расстройств, при которых назначаются антидепрессанты.

Рассмотрим для каждого из пяти вышеперечисленных препаратов психические заболевания, с которыми они справляются наиболее эффективно.

Сравнительные клинические исследования представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показывают, что препараты этого класса достоверно работают. Каждый из антидепрессантов снижает выраженность сипмтомов по крайней мере наполовину. Однако существуют некоторые различия в эффективности.

Эсциталопрам может давать более устойчивые результаты по сравнению с другими СИОЗС при лечении больших депрессивных расстройств (1) и лучшую эффективность при лечении тяжелой депрессии, чем циталопрам.

Пароксетин является единственным СИОЗС, который может быть назначен для пяти типов тревожных расстройств в дополнение к БДР.

Флуоксетин может проявлять антидепрессантный эффект медленнее, чем другие СИОЗС.

Пароксетин, флуоксетин и сертралин похожи по эффективности при лечении БДР и депрессии с высоким уровнем тревожности (2).

Сертралин имеет преимущества перед пароксетином в лечении панического расстройства (3).

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Частота случаев угнетения половой функции во время приема Препарат Процент случаев
Циталопрам72,7%
Пароксетин70,7%
Сертралин69,2%
Флуоксетин57,7%

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента.

Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект.

Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна.

Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность.

Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Какой СИОЗС самый лучший?

Идеального антидепресанта не существует и даже в одинаковых дозах и при одинаковых расстройствах эффективность и переносимость для каждого человека будут различаться. Поэтому в начале лечения врач может несколько раз менять сам АД, его дозировку, комбинировать с другими препаратами для коррекции побочных эффектов.

Согласно большому анализу действия антидепрессантов, опубликованному в научном журнале Lancet (6), СИОЗС препараты можно условно распределить по отдельным качествам терапевтического действия.

Самый быстрый

Эсциталопрам дает наиболее быстрый антидепрессивный эффект и может стать препаратом выбора, когда необходим скорый ответ, а Флуоксетин обладает самым медленным антидепрессивным действием (см. таблицу ниже).

Самый успокаивающий

Пароксетин оказывает наиболее выраженное седативное действие среди вышеупомянутых СИОЗС.

Самый стимулирующий

Флуоксетин и сертралин более активны и предпочтительны у депрессивных пациентов с апатией, недостатком энергии или сонливостью. Соответственно, они наименее предпочтительны для людей с тревожностью и бессонницей.

Препарат Стимулотон на основе сертралина (50 мг)

Самый противотревожный

Эсциталопрам обладает сильным анксиолитическим действием.

Какой СИОЗС лучше всего переносится?

Эсциталопрам и сертралин, по-видимому, являются самыми хорошо переносимыми антидепрессантами для пациентов, четко соблюдающих режим дозирования. Для тех, кто склонен пропускать прием или прервать лечение — флуоксетин.

Сравнительная таблица СИОЗС препаратов Свойство Флуоксетин Сертралин Пароксетин Циталопрам Эсциталопрам
Средняя суточная дозировка для лечения БДР10-20 мг50-100 мг20 мг20-40 мг10-20 мг
Среднее время до устойчивого терапевтического действияот 1 до 2-х месяцевот 1 до 2-х недельот 10 дней до 2-х недельот недели
Самые частые побочные эффектытошнота, бессонница, нервозность, тревожность, головная боль, сонливость, потеря аппетита, диареятошнота, головная боль, сексуальная дисфункция (нарушение эякуляции, снижение либидо), сонливость, головокружение, бессонница, понос, сухость во рту, усталостьтошнота, сонливость, головная боль, сухость во рту, усталость, сексуальная дисфункция, увеличение потоотделения, головокружение, слабость, понос, бессонницатошнота, сухость во рту, сонливость, бессонница, увеличение потоотделения, поностошнота, бессонница, понос, головная боль
Количество нежелательных взаимодействий с другими лекарствамивысокийотносительно низкийсредне-высокийотносительно низкий

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/05/5-antidepressantov-gruppy-siozs.html

Флуоксетин: аналоги

Пароксетин или флуоксетин

« Назад   06.02.2020 16:57

Что это?

Развитие общества переходит на новый виток, а вместе с ним все больше распространяется психическая патология – депрессия.

Фармакологическая отрасль искала средства борьбы с депрессией и в конце 1950-х годов появились антидепрессанты: ипрониазид и имипрамин. В настоящее время депрессии лечат дома.

Поэтому к антидепрессантам выставляются требования в их возможности положительно влиять на личностный рост и жизненный уровень пациентов.

Всем антидепрессантам присуще свойство благоприятно воздействовать на улучшение настроения и психического состояния пациента.

Самый популярный и часто применяемый – Флуоксетин, для его применения нужен рецепт от доктора.

Оригинальный препарат имеет более десятка аналогов флуоксетина:

  1. Апо-флуоксетин;
  2. Биоксетин – таблетки;
  3. Депрекс – капсулы;
  4. Депренон – капсулы;
  5. Прозак – капсулы;
  6. Профлузак;
  7. Флоксэт;
  8. Флувал;
  9. Флуксонил;
  10. Флуоксетин Гексал;
  11. – «»– Ланнахер;
  12. – «»– Никомед;
  13. – «»– Озон 20 мг и 10 мг;
  14. Флюдак;
  15. Фрамес.

Все эти препараты имеют действующее вещество флуоксетин.

Аналогами флуоксетина, как действующего вещества, являются:

  • пароксетин;
  • сертралин;
  • эсциталопрам;
  • циталопрам;
  • флувоксамин;
  • милнаципрам.

Без рецептов

Флуоксетин, имея много положительно влияющих на психику человека свойств, имеет ряд побочных действий. Многие ищут препараты аналогичного действия, менее вредные. Ни для кого не секрет, что антидепрессанты можно приобрести без рецептов и даже через сеть Интернет.

Менее агрессивные заменители Флуоксетина – Флунат и Депрекс. Идентичными по составу и практически безрецептурными являются Профлузак и Флувал.

Российские

Флуоксетин производится многими компаниями России.

Коммерческое название препарата, с активным веществом флуоксетин – Профлузак.

Аналоги производят:

  • Эсциталопрам – Березовский фармацевтический завод;
  • Пароксетин – Березовский фармацевтический завод;
  • Циталопрам – АЛСИ Фарма.

По данным сайта РБК от 15 мая 2019 года, продажа антидепрессантов в России выросла вдвое за последние пять лет, что объясняется якобы частичным отказом от снотворного и, конечно же, нелегальными выписками врачей.

Для похудения

Скажем сразу, ни один уважающий себя доктор не пропишет антидепрессанты для похудения. Антидепрессанты сами по себе жир не сжигают. Похудение тучных пациентов происходит на фоне того, что снижается аппетит и человек принимает меньше калорий.

Но, несмотря на все предупреждения врачей, антидепрессанты принимают с целью похудения:

  1. На первое место выходит Флуоксетин и Прозак. Передозировка чревата последствиями, часто летальными. Покупая лекарства в аптеке – вспомните Майкла Джексона. У него был личный врач.
  2. Сертралин – применяют при ненасытности (булимии), связанной со стрессами или депрессией. В России известен под названием Золофт.

Здесь уместно сказать об оригиналах и дженериках.

Оригинал – это препарат Флуоксетин, зарегистрированный в 1974 году. В 2001 году окончилась защита патентом.

После окончания действия патентной защиты, на рынок выходят аналоги – дженерики – копии, которые имеют похожие действующие вещества. Для их регистрации патент не нужен. Собираются документы, доказывающие сходство химической формулы оригинальной молекуле. Действующее вещество должно быть аналогичным, а вот вспомогательные – могут отличаться. Дженериком Флуоксетина является Депрес.

Аналоги флуоксетина по показанию и способу применения:

  • Севпрам;
  • Серената;
  • Адепрес;
  • Серлифт;
  • Залокс;
  • Мисол;
  • Сертралофт;
  • Актапароксетин;
  • А-депресин;
  • Феварин;
  • Золофт;
  • Паксил;
  • Ципрамил;
  • Ципралекс;
  • Эзопрам;
  • Стимулотон;
  • Рецита;

Аналоги Флуоксетина по показаниям, но имеют различный состав:

  • Амитриптилин;
  • Симбалта;
  • Триттико;
  • Мелитор;
  • Коаксил.

Фенибут

Фенибут – ноотропное средство, синтезировано в Ленинградском университете. В 1975 году препарат входил в аптечку космонавтов.

Препарат стимулирует память, улучшает процесс обучения, работоспособность. Работает как транквилизатор, не понижая психомоторных реакций, снимает напряжение (как флуоксетин), усталость, оказывает противоэпилептическое действие.

Используют как вспомогательное средство при «белой горячке»

Усиливает действие снотворных лекарств. Как лекарственное средство зарегистрировано только в России. В Америке продается, как БАД.

Феварин

Феварин (Fevarine) – аналог флуоксетина. Наименьшее негативное влияние на сексуальные функции среди аналогичных препаратов – в этом его разница. После пароксетина – 2-й по выраженности синдрома отмены.

Идеальный препарат для амбулаторного лечения. Хорошо переносится пожилыми людьми.

Прозак

Прозак – самый скандальный препарат из всех антидепрессантов с действующим веществом флуоксетин. Изначально предназначался как лекарство от повышенного давления, а впоследствии сделали самым знаменитым антидепрессантом.

Синоним Прозак – Флуоксетин, Флувал, Флуксен.

Дает энергию, побуждает к действию, снимает чувство голода.

Нашел нелегальное применение как средство похудения. При бесконтрольном приеме приводит к анорексии.

Разница флуоксетина (Прозак) от традиционного антидепрессанта в том, что он имеет действие по эффекту более близкое к стимуляторам, чем седативным препаратам.

Золофт

Золофт – торговое название антидепрессанта с действующим веществом сертралина гидрохлорид, аналог флуоксетина.

Проводя сравнение с аналогичными препаратами, можно сказать, что эффективность сходна с пароксетином и алпразоламом; что лучше в 1,4 раза флуоксетина, и меньше побочных эффектов.

Золофт – препарат пролонгированного действия – эффект наступает через месяц.

Амитриптилин

Амитриптилин – основной представитель трициклических антидепрессантов, открыт в 1960 году. Является аналогом препарата Флуоксетин.

Лечение амитриптилином назначают только в условиях стационара. При незначительной передозировке возникает большая угроза смертельного исхода.

Доказана совместимость амитриптилина с лекарствами от боли, поэтому часто выписывают, как дополнение к ним.

Пароксетин

Пароксетин – сравнительно новый антидепрессант, зарегистрирован в 1992 году.

Имеет мощный антидепрессивный эффект, минимальные побочные явления. Как и флуоксетин, способен снизить чувство голода.

Отличие от других препаратов – назначается при преждевременной эякуляции. Недостаток – самый высокий синдром отмены.

Дулоксетин

Дулоксетин – действие аналогично остальным антидепрессантам, сравнительно с Флуоксетин – высокая цена. Обладая противоболевой активностью, заменяет амитриптилин, когда тот противопоказан.

Торговые марки в России: Дулоксетин, Дулоксетин Канон, Симбалта.

Нет привыкания.

Паксил

Паксил – действующее вещество пароксетин – аналог флуоксетин. Содержит кальций и магний, не влияет на сердечнососудистую систему.

Является хорошим антидепрессантом с мягким стимулирующим действием.

Препарат удобен в использовании: назначается 1 раз в сутки, эффективен при минимальной дозе.

Выводы

Антидепрессанты являются хорошими средствами для лечения современных болезней с нервными расстройствами, но принимать их стоит только по показаниям врачей, строго соблюдая правила.

Источник: https://FitandPit.ru/stati/fluoksetin-analogi

Флуоксетин

Источник: https://OneDieta.ru/tabletki/fluoksetin-dlya-pohudeniya.html

ВашПсихолог
Добавить комментарий