Рисперидон синдром отмены

Признаки синдрома отмены «Сероквеля» и других антипсихотических средств

Рисперидон синдром отмены

Лечение расстройств работы нервной системы предполагает использование различных методик. Применяется и фармакологическая терапия, направленная на коррекцию самочувствия пациента. Большой группой препаратов являются антипсихотические средства, или нейролептики.

Они используются при лечении депрессии, шизофрении и других тревожных состояний, сопровождающихся когнитивными расстройствами и нарушениями мышления. «Сероквель» – популярный препарат, действие которого достигается за счет содержания кветиапина фумарата.

Он обладает выраженным эффектом, благодаря избирательному влиянию на серотониновые и допаминовые рецепторы, что обуславливает снижение риска формирования неприятных последствий.

Сложность в использовании препарата обусловлена развитием своеобразного привыкания к нему. Лекарство не вызывает зависимости, однако при неправильном окончании его приема развивается синдром отмены «Сероквеля». Механизм подобной реакции связан с особенностями работы центральной нервной системы. Именно поэтому использование таких средств требует контроля врача.

Механизм возникновения синдрома отмены нейролептиков

Антипсихотические препараты насчитывают огромное количество медикаментов. Принято разделять их на несколько классов:

  1. Производные фенотиазина отличаются слабым эффектом, поэтому применяются в случаях необходимости легкой коррекции неврологических нарушений. Эти средства редко вызывают возникновение побочных эффектов и привыкание. К данной группе относят «Сонапакс», «Тералиджен» и «Этаперазин».
  2. Производные пиперазина и пиперидина характеризуются разнообразным химическим строением, чем обусловлена различная интенсивность воздействия данных медикаментов на организм. Некоторые препараты обладают мягким эффектом, другие применяются только в тяжелых случаях для лечения агрессивных пациентов. К этому классу относятся такие средства, как «Галоперидол», «Рисперидон» и «Рисполепт».
  3. Производные тиоксантена обладают широким спектром действия и позволяют регулировать работу адренергических рецепторов. Применяются при противосудорожной терапии. К данной группе относят препараты «Труксал», «Флюанксол» и «Хлорпротиксен».
  4. Производные бензамида отличаются незначительным воздействием на печень, что позволяет использовать их у пациентов, чей анамнез отягощен сопутствующими проблемами. Данное свойство обусловлено особенностями метаболизма соединений. Среди препаратов этой группы выделяют «Бетамакс» на основе сульпирида, «Тиаприд» и «Топрал».
  5. Производные дибензодиазепина и ряда сходных химических веществ обладают выраженным седативным эффектом, не провоцируя при этом неврологических расстройств. Именно к этой группе относится «Сероквель», а также такие средства, как «Азалептин» и «Клозапин».

Симптомы синдрома отмены наиболее выражены у сильнодействующих медикаментов, таких как «Галоперидол» и «Хлопротиксен». Причиной подобного осложнения является особенность метаболизма этих нейролептиков.

Терапевтический эффект заключается в блокировании рецепторов нервных клеток. «Сероквель» в процессе своего метаболизма также оказывает угнетающее влияние на синапсы. Медиаторы, играющие важную роль в передаче импульса по нейронам, перестают работать.

Возбуждение, генерирующееся при заболевании, не распространяется на окружающие клетки. Именно для этого используются антипсихотические средства. При резкой отмене нейролептиков формируется гиперчувствительность рецепторов к воздействию химических соединений.

Такой каскад реакций провоцирует ухудшение состояния пациента и требует более длительного периода реабилитации.

Основные симптомы синдрома отмены антипсихотических средств

Различают несколько характерных признаков, сопровождающих подобное нарушение:

  1. Психозы, связанные с гиперчувствительностью допаминовых рецепторов. Они проявляются обострением первичного заболевания. При резком окончании приема нейролептиков развитие навязчивых состояний регистрируется и у пациентов, у которых отсутствуют данные о неврологических расстройствах в анамнезе. Человек становится излишне возбудимым, агрессивным и раздражительным.
  2. Поздняя дискинезия – симптом, характеризующийся развитием непроизвольных подергиваний мышц и движений конечностей. Возникает дрожь, нервный тик и спазмирование мускулатуры. В тяжелых случаях пациенты жалуются на возникновение приступов судорог и потерю контроля движений.
  3. Синдром холинергической «отдачи» формируется при резкой отмене средств, блокирующих соответствующие рецепторы. Проявляется патология в виде нарушений сна, тревоги и появления тошноты. Подобные признаки наиболее характерны для отмены «Аминазина» и «Клозапина».
  4. «Ранняя активация» – относительно новый термин, использующийся при описании реакции пациентов на резкое прекращение использования нейролептиков. Он подразумевает развитие повышенной двигательной и психической активности. Симптомы включают в себя также бессонницу и агрессию по отношению к окружающим.
  5. Возможно проявление неспецифичной клинической картины. Это связано с тем, что нервная система участвует в контроле работы всего организма. Регистрируются жалобы на головную боль, желудочно-кишечные расстройства и повышенное потоотделение.

В большинстве случаев синдром отмены «Сероквеля» проявляется в течение первых 4–7 дней после резкого прекращения использования препарата. Максимальная длительность такого состояния не превышает 4 недель.

При этом данная клиническая картина чаще формируется на фоне предшествующего длительного использования нейролептика. Однако развиться синдром отмены способен и при кратковременном курсе приема «Сероквеля».

Избежать возникновения неприятных симптомов удается за счет постепенного снижения концентрации препарата в крови.

Если чрезмерная возбудимость, головные боли или соматические расстройства проявляются длительное время и даже при правильном использовании нейролептиков, требуется обратиться к врачу. Чаще всего подобная клиническая картина является результатом проявления основного заболевания.

Синдром отмены ряда антипсихотических средств, таких как «Этаперазин» и «Промазин», встречается реже. Это связано с особенностями их метаболизма и химической структуры.

Однако прекращение использования лекарств также требует консультации и контроля врача.

Последствия окончания применения зависят как от правильного приема, так и от первичного заболевания, на которое направлено использование медикаментов. Есть мнение и о важности терапевтической дозировки.

Рекомендации по устранению синдрома отмены

Развитие патологии лучше предотвратить. Для этого необходимо постепенное снижение используемой пациентом дозировки. Такой подход позволяет избежать развития гиперчувствительности рецепторов центральной нервной системы.

Если синдром отмены нейролептика уже сформировался, то прибегают к применению транквилизаторов и ноотропов. В тяжелых ситуациях пациентов госпитализируют и проводят плазмаферез, позволяющий очистить кровь от продуктов метаболизма лекарственных средств.

Практикуется и использование инфузионной терапии, особенно когда клинические признаки не являются специфичными.

Стратегия предотвращения синдрома отмены антипсихотических препаратов предполагает следующие принципы:

  1. При планировании введения нового нейролептика рекомендуется титрование ранее не использованного средства, при этом доза старого агента медленно снижается. К сожалению, на сегодняшний день не существует руководств по правильному переходу с одного антипсихотика на другой. Поэтому подобная тактика требует тщательного контроля врачом состояния пациента.
  2. Когда необходимо полное прекращение приема нейролептика, дозировка лекарства снижается постепенно. При этом интервал уменьшения концентрации препарата должен составлять от 4 до 8 недель.
  3. Если симптомы синдрома отмены развиваются даже при медленном отказе от использования антипсихотических средств, потребуется временное незначительное повышение дозы. Когда состояние пациента вновь становится стабильным, а проявления синдрома отмены исчезают, возобновляется постепенный отказ от их использования.

Регистрируются и тяжелые случаи. У некоторых пациентов, страдающих от неврологических расстройств, прекращение приема лекарственного средства может сопровождаться существенным ухудшением состояния.

При этом синдром отмены нейролептиков возникает даже при постепенном снижении их дозировки. В таких случаях используют дополнительную медикаментозную поддержку для облегчения состояния больного в период отказа от антипсихотиков.

С этой целью применяются холинолитические средства, бета-блокаторы, бензодиазепины.

Отзывы

Егор, 36 лет, г. Екатеринбург

Длительное время страдал от депрессии. Обратился за помощью к врачу. Психиатр прописал мне препарат «Сероквель». Принимал его в течение месяца. Чувствовал себя лучше, использовать медикамент перестал. Появилась постоянная тревога и напряжение. Врач диагностировал синдром отмены. Курс приема лекарства возобновили. Сейчас начинаю постепенно снижать дозировки под контролем доктора.

Наталья, 47 лет, г. Москва

У меня шизофрения. В связи с этим периодически посещаю психиатра. В последний раз доктор прописал «Сероквель». Пить его нужно было в течение двух месяцев. Врач не предупредил, что прекращать прием резко нельзя. Развился синдром отмены, появилась дрожь в ногах и бессонница. Мне назначили транквилизаторы. После их приема чувствую себя лучше.

(1 5,00 из 5)
Загрузка…

Источник: https://ProSindrom.ru/abolitio/sindrom-otmeny-serokvelya-i-drugih-antipsihoticheskih-sredstv.html

Рисперидон и его побочные эффекты

Рисперидон синдром отмены

Рисперидон — атипичный нейролептик, центральное действие которого направлено на блокаду дофаминовых и серотониновых рецепторов головного мозга. Он устраняет клинические проявления шизофрении (галлюцинации, бред), деменции (агрессия, мании) и депрессии. Препарат применяется в психиатрии и наркологии для коррекции психических, неврологических и психологических расстройств.

Побочные эффекты

Проведение нейролептической терапии редко обходится без развития нежелательных реакций. По сравнению с типичными нейролептиками, у Рисперидона побочные действия выражены в меньшей степени благодаря сбалансированному антагонизму к дофаминовым и серотониновым рецепторам в ЦНС. Перечислим основные из них:

  • со стороны ЦНС — бессонница, головокружения, тревожность, повышенная возбудимость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, нарушения терморегуляции и зрения;
  • со стороны сердца и сосудов, системы кроветворения — тахикардия, артериальная гипертензия, тромбопения, нейтропения;
  • со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, вздутие и боли в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение аппетита по типу анорексии или булимии, жировая инфильтрация печени;
  • со стороны мочеполовой системы — полиурия, недержание мочи, снижение либидо, бесплодие, импотенция у мужчин, дисменорея и аменорея у женщин;
  • прочие реакции — увеличение массы тела, сахарный диабет, аллергия, гинекомастия, галакторея, аутоиммунные нарушения, гипертрихоз, остеопороз, опухоли гипофиза.

Совместный прием Рисперидона с алкоголем, антидепрессантами и транквилизаторами приводит к усилению седативного эффекта и повышению риска поздней дискинезии — непроизвольной двигательной активности на фоне интенсивного угнетения дофаминовых рецепторов. Антидепрессанты и нейролептики фенотиазинового ряда и бета-блокаторы замедляют выведение Рисперидона, способствуя его накоплению в крови и повышая риск интоксикации.

Передозировка

Максимально допустимая суточная доза Рисперидона составляет 10 мг. Если было допущено ее превышение, возрастает частота экстрапирамидных расстройств и других осложнений, представляющих опасность для здоровья и жизни человека.

В зарубежной и отечественной литературе описаны случаи острых отравлений, нередко заканчивающихся летальным исходом. Как правило, они связаны с возникновением побочных эффектов и передозировкой Рисперидона.”

Рассмотрим побочные эффекты, провоцируемые передозировкой Рисперидона.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Прием Рисперидона в высоких дозировках приводит к усилению седативной активности медикамента.

Основными клиническими проявлениями данного осложнения становятся признаки чрезмерной сонливости, снижение показателей артериального давления вплоть до экстремально низких значений, увеличение числа сердечных сокращений — тахикардия, развитие экстрапирамидных расстройств и судорожного синдрома. Клинический случай угрожает развитием комы.

Передозировка нейролептиков опасна летальным исходом. Гибель человека на фоне отравления Рисперидоном объясняется седативной и кардиотоксической активностью препарата.

Злокачественный нейролептический синдром

Редкое, но опасное осложнение. Развивается вследствие острых отравлений нейролептиками при употреблении высоких доз медикамента. В 50% случаев заканчивается летально. Угрожает развитием необратимых изменений в ЦНС, комой и смертельным исходом для пострадавшего.

Основные симптомы: ригидность (повышение тонуса) мышц, гипертермия вегетативные и психические расстройства.

Среди них отмечены тахикардия, тремор, психомоторное возбуждение, невнятная речь, затуманенное зрение, головокружения, нарушения когнитивной сферы, расстройства сознания. Не исключены осложнения со стороны легочной и почечной систем.

У лиц, страдающих шизофренией, наблюдается обострение обсессивно-компульсивного расстройства — невроза навязчивых идей и автоматических утомительных действий.

Экстрапирамидные расстройства

Рисперидон как антагонист дофамина среди побочных реакций, вызванных передозировкой, может спровоцировать развитие экстрапирамидных расстройств. Это комплекс двигательных нарушений, вызванный приемом препаратов, изменяющих дофаминергическую активность. Рисперидон способен вызвать весь перечень экстрапирамидных расстройств:

  • паркинсонизм — тремор, изменение походки, мимики и речи, патологические позы
  • дистония — непроизвольные медленно или быстро повторяющиеся движения, сопровождающиеся сгибанием и вращением конечностей, формированием неестественных поз
  • хорея — быстрые хаотичные движения, нерегулярные по времени и амплитуде, преимущественно затрагивающие конечности
  • акатизия — двигательная неусидчивость, неспособность оставаться в одной позе или положении даже несколько секунд
  • тики — короткие повторяющиеся сокращения мышц, например, постоянное щелканье языком, сжимание кистей и др.
  • миоклонии — внезапные молниеносные непроизвольные сокращения мышц прерывистого характера

Возникновение ранних признаков экстрапирамидных расстройств является фактором риска, предрасполагающим к формированию поздней дискинезии — осложнения длительного приема нейролептиков, проявляющегося непроизвольными двигательными актами в течение длительного времени — месяцев или лет, иногда всей последующей жизни. В случае малейшего подозрения на патологию необходимо отменить Рисперидон и другие нейролептические средства.

Синдром отмены

Синдром отмены Рисперидона отмечается при внезапном прекращении приема лекарственного средства либо резкого снижения его привычной дозы. Состояние сопровождается вегетативными и центральными расстройствами — тошнотой, рвотой, повышенной потливостью, бессонницей, развитием острых психозов. Рассмотрим основные его симптомы:

  • Психоз гиперчувствительности. Развивается вскоре после прекращения приема препарата. Характеризуется психическими расстройствами, относительно которых был назначен Рисперидон.
  • Демаскированная или дискинезия отдачи. Возникает в первые дни после отмены нейролептика, самостоятельно регрессирует в течение 3 месяцев. Основные симптомы — акатизии, тики, спастическая кривошея.
  • Синдром «холинергической» отдачи. Проявляется экстрапирамидными расстройствами, нарушением сна, тревожностью, «гриппоподобными» симптомами.
  • Ранняя активация. Основные признаки — избыточная энергия, повышенная активность, бессонница.
  • Неспецифические симптомы. Расстройства ЖКТ (диарея, рвота), головные боли, повышенная потливость и др.

Осложнениями синдрома отмены становятся поздняя дискинезия, экстрапирамидные расстройства и феномен «рикошета» – рецидив заболевания в усиленной форме, в отношении которого проводилась нейролептическая терапия.

Чтобы избежать перечисленных состояний, следует принимать Рисперидон в соответствии с рекомендациями врача.

В случае клинической необходимости препарат отменяют медленно, в течение нескольких недель, постепенно снижая дозировку на фоне наблюдения за самочувствием.

В наркологии Рисперидон применяется для купирования острых и хронических интоксикационных психозов, спровоцированных злоупотреблением алкоголя, галлюциногенами, психостимуляторами и кокаином.

Несмотря на терапевтический эффект, некоторые наркозависимые считают Рисперидон наркотиком и принимают его в комбинации с этанолом или другими психотропными веществами (антидепрессантами, транквилизаторами и пр.).

Что происходит в этом случае?

Привыкание к нейролептическим средствам вызывает психическую привязанность. Несмотря на отсутствие выраженных появлений физической зависимости, злоупотребление препаратом схоже с токсикоманией.

У человека появляются следующие симптомы:

  • равнодушие к повседневным обязанностям
  • несдержанность, раздражительность
  • резкие перепады настроения
  • бессонница, психомоторное возбуждение
  • головные боли, головокружения

Сочетание Рисперидона с алкоголем и психоактивными средствами усиливает побочные эффекты используемых веществ. Помимо выраженного угнетающего влияния на ЦНС, могут отмечаться реакции гипервозбудимости, галлюцинации, бред, помутнение сознания. После окончания действия препаратов, ситуация опасна глубоким сном и развитием комы.

Лечение отравления

Сердечно-сосудистые изменения — артериальная гипотензия, тахикардия и коллапс требуют назначения симптоматической терапии. Дыхательная недостаточность в случае клинической необходимости корректируется ИВЛ.

Раннее промывание желудка — не позднее 2 часов после приема Рисперидона, с последующим введением адсорбентов и слабительных препаратов, обеспечивает меньшую всасываемость нейролептика и значительное снижение степени интоксикации организма.

В отделении токсикологии пострадавшему проводится непрерывный мониторинг сердечной и дыхательной деятельности в течение 24 часов.

Гемодинамика организма поддерживается инфузионным вливанием изотонического раствора хлорида натрия в сочетании с диуретиками — в большинстве случаев этих мер бывает достаточно. Специфические антидоты Рисперидона неизвестны.

При выявлении экстрапирамидных расстройств показано применение антихолинергических средств.

Заключение

Рисперидон как атипичный нейролептик эффективно купирует симптомы шизофрении и других психоневрологических расстройств, являясь препаратом первой линии.

Побочные реакции, передозировка и немедицинское применение Рисперидона наркозависимыми могут стать причинами острых отравлений.

В большинстве случаев нежелательные эффекты нейролептической терапии сложно отличить от симптоматики основного заболевания.

Список литературы:

  1. Атипичные нейролептики Рисперидон и Палиперидон в фармакологическом и химико-токсическом отношении. Р. М. Булатович.
  2. Рисперидон.
  3. Рисперидон. Состав, формы выпуска, аналоги. Механизм действия, показания, противопоказания и побочные реакции. Цены и отзывы.
  4. Отравление Рисперидоном и его побочные эффекты. Ивашкин В.Т., Лапин Т.Л., Левин М.С., Логинов С.В., Маев И.В., Рапопорт С.И., Форбс А., Шифф Ю.Р.

Источник: https://nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/risperidon-i-ego-pobochnye-effekty

Рисперидон (Risperidone)

Рисперидон синдром отмены
РисперидонRisperidonum (род. Risperidoni)

3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он

C23H27FN4O2106266-06-2

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакологическое действие – антипсихотическое, нейролептическое.

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.

Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам.

Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ.

Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT.

Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме.

Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном).

Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации.

Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон).

При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно.

У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз).

Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств.

Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес.

У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Гиперчувствительность.

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч.

бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Актуализация информации

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

who.int

[Обновлено 11.12.2013]

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч.

ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Внутрь, сублингвально.

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства.

С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2389.htm

Отравление рисперидоном и его побочные эффекты

Рисперидон синдром отмены

Рисперидон — это антипсихотическое средство с антагонистическим действием на дофаминовые (D2) и серотониновые (5-НТ2) рецепторы. Его передозировка вызывает электролитные аномалии (гипонатриемию, гипокалиемию) и обратимые изменения интервала Q— Т и комплекса QRS на ЭКГ; прогноз благоприятный.

а) Структура и классификация. Рисперидон (R 64 766, RIS) — это производное бензизоксазола с молекулярной массой 410,5.

б) Применение. По-видимому, рисперидон полезен как антипсихотическое средство при лечении “негативных” симптомов хронической шизофрении (эмоциональная изоляция, неразговорчивость, аффективная тупость).

в) Лекарственные формы. Рисперидон выпускается в форме таблеток по 2 мг, которые продаются в США под названием Risperdal.

г) Источник. Рисперидон представляет собой синтетическое соединение.

д) Терапевтическая доза. В испытаниях на людях средняя пероральная доза была близка к 2 мг/сут, терапевтическая соответствует 3—8 мг 2 раза в сутки.

е) Токсичная доза. Взрослый человек проглотил 240 мг (120 таблеток) рисперидона; после симптоматического лечения он выздоровел в течение 24 ч. Высокие дозы этого лекарства (16 мг/сут) вызывают экстрапирамидные симптомы с той же частотой, которая отмечается при назначении 20 мг/сут галоперидола.

ж) Токсикокинетика рисперидона:

Всасывание. Рисперидон быстро всасывается после перорального введения и достигает пика плазменной концентрации за 2 ч. При этом наблюдается метаболизация по типу эффекта первого прохождения.

Распределение. Рисперидон быстро распространяется по организму, давая кажущийся объем распределения 1—2 л/кг. На 88 % он связывается с белками плазмы (альбумином и а1-кислым гликопротеином). Его производное — 9-гидроксирисперидон связывается с ними на 77 %.

Выведение. В неизмененном виде с мочой выделяется примерно 4— 30 % рисперидона. Период полувыведения у лиц с интенсивным обменом веществ составляет от 2 до 4 ч для него самого и 34 ч для 9-гидроксирисперидона, его активного метаболита.

Взаимодействие лекарственных средств. Отрицательные реакции возможны при одновременном применении дофаминовых агонистов (например, при паркинсонизме) и средств, вызывающих постуральную гипотензию (в частности, многих трициклических антидепрессантов, других антипсихотических средств, алкоголя). Прием вместе с антигистаминными препаратами чреват чрезмерным седативным эффектом.

Беременность и лактация. Безопасен ли рисперидон при беременности и лактации, не установлено.

з) Механизм действия рисперидона. Рисперидон представляет собой мощный антагонист 5-НТ2- и катехоламинергических (включая D2) рецепторов центрального действия, обладающий также некоторым сродством к холинергическим (мускариновым) рецепторам. Это сильный антагонист ЛСД.

Классические антидофаминовые антипсихотические средства эффективно действуют на “позитивные”, т. е. активные, проявления шизофрении (галлюцинации, бред, расстройства мышления), но не влияют на ее “негативные”, т. е.

скрытые, симптомы (эмоциональную изоляцию, аффективную тупость, неразговорчивость, безволие).

Рисперидон, возможно, благодаря своему серотонинергическому антагонизму, по-видимому, облегчает одновременно симптоматику обоих типов, а заодно и экстрапирамидные расстройства. Он обладает также а1-, а2-норадренергическими и антигистаминными свойствами.

и) Клиническая картина отравления рисперидоном:

Передозировка. Случаев передозировки рисперидона известно немного. В одной публикации сообщается о пациенте со слуховыми галлюцинациями, электрокардиографическими аномалиями (удлинение комплекса QRS и интервала Q—T), гипонатриемией и гипокалиемией. По-видимому, за 12 ч эти симптомы прошли.

Heather и Vicas опубликовали данные по 6 пациентам с передозировкой рисперидона, пять из которых приняли внутрь от 5 до 270 мг этого средства.

Отмечены тахикардия, сонливость, невнятная речь, помутнение сознания, гипертензия, тремор, возбуждение/гипомания и экстрапирамидные симптомы (у одного больного). Такие аномалии сохранялись в течение 6 ч.

Описан также злокачественный нейролептический синдром, чреватый летальным исходом.

Регулярное применение. Регулярное применение ведет к затуманенности зрения, головокружению, постуральной дурноте, затрудненной концентрации внимания, снижению аппетита, а также нарушениям эрекции и эякуляции. Рисперидон, как и клозапин, может индуцировать или обострить обсессивно-компульсивные симптомы у пациентов с шизофренией.

к) Лабораторные данные отравления рисперидоном:

Аналитические методы. Для количественного определения рисперидона и его метаболитов в крови и моче желательно использовать радиоиммуноанализ и жидкостную хроматографию высокого разрешения. Выявляются концентрации до 0,1 нг/мл.

Аномалии. После передозировки (240 мг) наблюдались удлинение интервала Q—Т и расширение комплекса QRS. У одного пациента эти параметры вернулись к норме за 24 ч.

После доз, не превышающих 25 мг/сут, никаких клинически значимых изменений ЭКГ не отмечалось. Сообщалось о понижении уровней в крови натрия и калия.

Рисперидон индуцирует повышение концентрации пролактина, которая возвращается к норме после отмены этого лекарства.

л) Лечение отравления рисперидоном. Лечение гипотензии и сосудистого коллапса в основном симптоматическое и поддерживающее. Применение рисперидона прекращают.

Раннее промывание желудка (в течение 2—3 ч после перорального приема) с последующим введением активированного угля и слабительного средства может ослабить всасывание лекарства и уменьшить продолжительность и тяжесть симптомов интоксикации.

В целом меры такие же, как при передозировке трициклических антидепрессантов.

Промывания желудка, активированного угля и перорального цитрата магния в сочетании с внутривенным введением изотонического солевого раствора и 40 мэкв хлорида натрия, по-видимому, достаточно для поддержания гемодинамической стабильности.

В отделении интенсивной терапии рекомендуется в течение как минимум 24 ч проводить мониторинг сердечной функции и состава электролитов. Специфические антидоты не известны.

Для лечения экстрапирамидных симптомов можно использовать антихолинергические средства.

– Также рекомендуем “Отравление сертралином и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

  1. Отравление рисперидоном и его побочные эффекты
  2. Отравление сертралином и его побочные эффекты
  3. Отравление суматриптаном и его побочные эффекты
  4. Отравление зимелдином (Zelmid, Zelmidine, Normud) и его побочные эффекты
  5. Отравление ибогаином и его побочные эффекты
  6. Отравление баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом и их побочные эффекты
  7. Клиника отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном
  8. Диагностика отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
  9. Лечение отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
  10. Отравление карисопродолом и его побочные эффекты

Источник: https://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_risperidonom.html

Как отменить прием психоактивного препарата? | Фонд Выход, аутизм в России

Рисперидон синдром отмены

13.05.18

Советы для родителей о том, как обеспечить плавную и безопасную отмену препарата, назначенного психиатром

Кэролин Миллер / Caroline Miller
Источник: Child Mind Institute

Если ребенку назначают препарат для коррекции эмоциональных или поведенческих проблем, очень важно правильно начать прием с постепенным увеличением дозировки. Однако не менее важно правильно отменить прием психоактивного препарата. Резкая отмена таких препаратов может быть опасна, поэтому важно постепенно уменьшать дозировку, наблюдая за возможными реакциями у ребенка.

Это не значит, что у ребенка теперь есть зависимость от препарата. Просто его мозг привык к определенному стабильному уровню лекарственного вещества, и ему нужно время, чтобы адаптироваться к функционированию без него. Если отмена произойдет резко, это может вызвать неприятные побочные эффекты.

«Мозг не любит, чтобы его резко толкали или тащили в каком-то направлении, – говорит доктор Рон Штейнгард, детский и подростковый психиатр. – Так что даже если нет каких-либо известных симптомов отмены того или иного препарата, рекомендуется избегать резкой отмены и проводить ее постепенно».

Есть исключения из правила – некоторые препараты действуют так быстро, что они выводятся из организма ребенка за считанные часы, а не накапливаются для терапевтического эффекта. Например, стимуляторы для лечения синдрома дефицита внимания выводятся из организма ребенка уже на следующий день, поясняет доктор Штейнгард.

Ребенок, по сути, освободился от препарата, когда проснулся следующим утром. Однако антидепрессанты, препараты против тревожности и нейролептики созданы для того, чтобы накапливаться до тех пор, пока не будет достигнут желательный уровень препарата в головном мозге. По этой причине, их дозировку нужно уменьшать постепенно.

Не у всех детей резкая отмена препарата приведет к неприятным побочным эффектам, отмечает доктор Штейнгард, однако нет никакого способа узнать заранее, как отмена повлияет на того или иного ребенка. Так что лучше всегда сводить риск к минимуму.

Зачем отменять препарат ребенку?

Есть ряд причин, почему вы или ваш врач можете решить, что ребенок должен прекратить прием препарата:

Симптомы уменьшаются в силу возраста: Многие дети перестают испытывать симптомы дефицита внимания по мере взросления, и им больше не нужны препараты против этих симптомов, либо им можно уменьшить дозировку, когда они становятся подростками или взрослыми.

Симптомы и поведение ребенка стабилизировались: Если ребенок принимает препараты от депрессии, тревожности или для коррекции проблемного поведения, то если симптомы значительно уменьшились, и ситуация была стабильной на протяжении нескольких месяцев, то обычно рекомендуется осторожно попробовать уменьшить дозировку или отменить препарат. Этот вопрос необходимо решать при сотрудничестве с врачом, поскольку в некоторых ситуациях важно продолжать прием препарата, даже если симптомов больше нет. Некоторые проблемы являются хроническими и требуют долговременного приема лекарств.

Препарат не помогает: По прошествии достаточного времени, если препарат не помогает вашему ребенку, то врач может предложить отменить препарат или назначить другой препарат или иное лечение, возможно, потребуется пересмотреть первоначальный диагноз.

Диагностика новых симптомов: Иногда, если ребенок переживает трудное время, особенно если у него появилось экстремальное и опасное поведение, которое может потребовать госпитализации, врачи осторожно отменяют ему все препараты, чтобы определить, какие симптомы останутся, и исключить вероятность того, что симптомы вызваны каким-то препаратом.

Что важно знать при отмене препарата

Доктор Штейнгард отмечает, что главное, о чем важно помнить – если препарат действительно помогает ребенку, то резкая отмена и последующие неприятные симптомы могут иметь серьезные последствия.

– Не отменяйте психоактивный препарат без консультации с врачом и без конкретной схемы для постепенного снижения дозировки.

– Не прекращайте прием более одного препарата одновременно.

– Не следует считать, что любое изменение в поведении ребенка – это результат отмены препарата. Другие изменения в его жизни так же могут повлиять на поведение.

– Убедитесь, что вы знаете, какие побочные симптомы возможны при отмене данного препарата, и какие признаки должны вас обеспокоить.

– Если это возможно, поговорите с ребенком об отмене препарата, причинах отмены и о том, что важно будет следить, как он себя чувствует.

– Вы и ваш врач должны определить, какое поведение и как вы будете отслеживать, чтобы убедиться, что отмена препарата не привела к возвращению симптомов у ребенка.

– Лучше всего проводить отмену препарата в наиболее стабильный период в жизни ребенка. Поскольку ребенок может негативно реагировать на изменения в привычном распорядке дня, каникулы и праздники могут быть не лучшим временем для отмены препарата.

– Поскольку отмена препарата может привести к возвращению симптомов, в связи с которыми он был назначен, ее лучше не проводить в стрессовый или трудный период в жизни ребенка, например, во время переезда в другой дом.

– Если препарат помог ребенку преодолеть серьезный психиатрический кризис, не торопитесь отменить прием препарата. Слишком ранняя отмена лечения может повысить риск нового кризиса.

– Прежде чем решить, что препарат не помогает, убедитесь, что прием продолжался достаточно долго и дозировка была достаточно высокой, чтобы прийти к такому выводу. Определение эффективности и подбор дозировки для некоторых препаратов составляют несколько месяцев.

Чего можно ожидать при отмене препаратов

Возможные последствия отмены зависят от типа препарата:

Стимуляторы для лечения синдрома дефицита внимания: Такие стимуляторы как Риталин (метилфенидат) и Аддерал (декстроамфетамин) действуют очень быстро, и они полностью выводятся из организма ребенка каждый день. Для них нет необходимости постепенно уменьшать дозировку.

Не стимуляторы для лечения синдрома дефицита внимания: Если ребенок прекращает прием таких препаратов как Тенекс (клонидин) или гуанфацин, которые изначально были разработаны для лечения повышенного кровяного давления, то отмена может привести к росту кровяного давления, учащению пульса, но, как правило, эти симптомы не достигают опасного уровня. Рекомендуется постепенное снижение дозировки.

Антидепрессанты: Такие препараты как Прозак (флуоксетин) и Золофт (сертралин) требуют нескольких месяцев постепенного уменьшения дозировки, чтобы снизить риск побочных эффектов отмены, в том числе симптомов, напоминающих грипп, которые иногда встречаются при приеме этих препаратов.

Препараты против тревожности: Необходимо постепенно уменьшать дозировку препаратов из класса бензодиазипинов, например, Ксанакса (алпразолама) и Клонопина (клоназепама). Важно следить за возможным появлением побочных эффектов при отмене этих препаратов.

Нейролептики. Такие препараты как Рисполепт (рисперидон) и Абилифай (арипипразол) необходимо отменять постепенно, уменьшая дозировку на протяжении длительного времени.

Резкая отмена таких препаратов может быть связана с различными симптомами, в том числе, насморком, диареей и болями в животе.

Поскольку такие препараты чаще всего назначают детям при агрессивном или опасном поведении, то самый большой риск, требующий повышенного внимания – возвращение проблемного поведения.

Назначение психоактивного препарата ребенку – это серьезное решение, при котором необходимо учитывать вероятность нежелательных побочных эффектов. Однако это же относится и к решению об отмене препаратов, которое требует осторожности в отношении возможных негативных последствий.

Также смотрите:

Нужно ли ребенку с аутизмом принимать лекарственные препараты

Рисполепт (рисперидон) при аутизме: что важно знать родителям

Аутизм и психическое здоровье

Надеемся, информация на нашем сайте окажется полезной или интересной для вас. Вы можете поддержать людей с аутизмом в России и внести свой вклад в работу Фонда, нажав на кнопку «Помочь».

Источник: https://outfund.ru/kak-otmenit-priem-psixoaktivnogo-preparata/

ВашПсихолог
Добавить комментарий