Зопиклон зависимость

Сильная зависимость от безобидного снотворного

Зопиклон зависимость

Молодая женщина с алкогольной зависимостью и анорексией в анамнезе принимала снотворное в высоких дозировках 13 лет

Тридцатиоднолетняя британка с алкогольной зависимостью (МКБ-10, F10.2) поступила на стационарное лечение с целью детоксикации. В течение четырех недель до госпитализации женщина выпивала по 6 литров сидра (содержание этанола 7,5 %) четыре раза в неделю.

При поступлении предъявляла жалобы на провалы памяти и периодическое помутнение сознания. При физикальном обследовании каких‑либо патологических изменений не выявлено.

По лабораторным данным, в сыворотке повышена концентрация аспартатаминотрансферазы (АСТ) до 86 ЕД/л (N

В анамнезе — анорексия, по поводу которой была госпитализирована в 17 лет, а также случаи самоповреждения и намеренных передозировок лекарственных препаратов.

С восемнадцати лет шесть раз проходила лечение алкогольной зависимости с различными сроками ремиссии. Семейный анамнез: отец умер от проблем, связанных с алкоголем, часть родственников страдают от алкогольной зависимости, сестра умерла от осложнений анорексии.

Снотворное зопиклон в дозе 7,5 мг на ночь было ей впервые назначено при лечении анорексии. Однако, обнаружив успокаивающий эффект препарата, пациентка стала его принимать в течение дня, для чего попросила врача увеличить дозу в связи с развитием привыкания и уменьшением снотворного эффекта.

Со слов больной, она принимала зопиклон сразу после пробуждения и далее в течение дня, средняя доза составляла 60 мг/сутки, иногда доходя до 90 мг/сутки. На количество выпитого алкоголя приём препарата не влиял.

Помимо выписываемых доз, женщина дополнительно приобретала лекарство, а также получала бесплатно от знакомых.

Пациентка отзывалась о зопиклоне как о «своём лучшем друге». Как и алкоголь, он «делал её уверенной», «помогал расслабиться» и «повышал самооценку».

Женщина очень дорожила запасами препарата и всегда имела при себе некоторое его количество. За 13 лет его приёма был один короткий период отказа от зопиклона шесть лет назад при очередной попытке терапии алкогольной зависимости. Однако в результате развился рецидив анорексии и пациентке снова был назначен зопиклон со снотворной целью.

Больной была проведена дезинтоксикационная терапия, в том числе были назначены анксиолитик хлордиазепоксид со снижением дозы со 130 мг до полной отмены в течение 6 дней, внутримышечные инъекции препарата, содержащего комплекс витаминов C, B1, B2, B3 и B6, в течение 5 дней, затем витамины группы B в таблетках.

На фоне приёма хлордиазепоксида постепенно был отменен зопиклон, вместо которого больной был назначен транквилизатор диазепам 20 мг/день с постепенным снижением дозы до 1 мг/день.

В процессе терапии женщина нашла диазепам неэффективным по сравнению с зопиклоном, выражала настоятельное желание вернуться к приёму «своего» препарата.

Тем не менее, в течение 17 месяцев наблюдения после курса детоксикации пациентка воздерживалась от приёма зопиклона и алкоголя, однако при этом отмечала значительную тягу к этому снотворному средству, более сильную, чем к алкоголю.

Обсуждение

Бессонница — расстройство сна, субъективно характеризующееся недостаточной продолжительностью и/или неудовлетворительным качеством сна на протяжении длительного времени. Зопиклон, снотворный препарат короткого действия, был синтезирован в конце 1970‑х гг. и внедрен в клинику около десяти лет спустя.

Зопиклон, так же как другие производные циклопирролона, золпидем и залеплон, селективно взаимодействует с омега1 бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса [1, 2].

По снотворному действию и побочным реакциям практически не отличаются от бензодиазепинов [3], однако индекс летальности (количество смертей/106 выписанных рецептов) для зопиклона значительно ниже, чем для темазепама: 2,1 против 9,9 [4].

Были описаны отдельные случаи приёма зопиклона подростками с целью усиления действия алкоголя [5]. По данным обзора публикаций, за 1996–2002 гг.

описаны 22 случая злоупотребления зопиклоном и 36 — золпидемом, с максимальным превышением рекомендуемых доз в 51 и 121 раз соответственно [6].

Авторы пришли к выводу, что передозировка описанных препаратов гораздо безопаснее, а риск развития зависимости ниже, чем при использовании бензодиазепинов, однако призвали сохранять осторожность при их назначении.

Развитие зависимости более вероятно у лиц, принимающих психоактивные вещества или страдающих психическими заболеваниями [6].

Были опубликованы случаи внутривенного введения и вдыхания измельченных таблеток золпидема и залеплона опиоидными наркоманами [7, 8].

Канадскими исследователями выявлено 20 случаев зависимости от зопиклона на территории страны с 1991 по 2006 г., принимаемая доза препарата составляла 7,5–390 мг/день [9].

Публикация клинического случая осуществлялась с согласия пациентки. Копия подписанного информированного согласия находится у главного редактора журнала Journal of medical case reports.

Алкогольная зависимость может сопровождаться зависимостью от назначаемых психотропных препаратов, что значительно осложняет терапию. В исследовании шведских ученых, проведенном на небольшой выборке лиц, страдающих алкоголизмом (N=153), признаки сопутствующей зависимости от зопиклона и золпидема выявлены у 7–13 %, от бензодиазепинов — у 12–30 % [10].

По данным разных авторов, средний возраст лиц, злоупотреблявших зопиклоном, составляет 32–39 лет, а средняя продолжительность приёма — 4,2 года [6, 11]. В настоящем клиническом случае 31‑летняя пациентка принимала ежедневно 60 мг препарата. Ранее были опубликованы единичные случаи приема ещё более высоких доз, однако почти непрерывное злоупотребление в течение 13 лет описано впервые.

Также нужно отметить длительно сохранявшееся желание возобновить приём зопиклона после выписки и несостоятельность заместительной терапии бензодиазепинами.

Авторы рекомендуют осторожно подходить к назначению зопиклона, золпидема и залеплона, в частности, при сопутствующей психиатрической патологии и/или зависимости и обращать внимание на попытки самостоятельного увеличения доз принимаемых препаратов.

Источники

  1. Sanger D. The pharmacology and mechanisms of action of new generation, non-benzodiazepine hypnotic agents. CNS Drugs. 2004, 18: 9–15.
  2. Ebert B., Wafford K. A. Benzodiazepine receptor agonists and insomnia: Is subtype selectivity lost in translation? Drug Discovery Today. 2007, 3: 547–554.
  3. NICE: Guidance for the use of zaleplon, zolpidem and zopiclone for the short-term management of insomnia. NICE Technical Appraisal Guidance 77. 2004.
  4. Buckley N. A., McManus P. R. Changes in fatalities due to overdose of anxiolytic and sedative drugs in the UK (1983-1999). Drug Safety. 2004, 27: 136–141.
  5. Sullivan G., McBride W. J., Clee W. B.

    Zopiclone abuse in South Wales: Three case reports. Human Psychopharmacol. 1995, 10: 351–352.

  6. Hajak G., et al. Abuse and dependence potential for the non-benzodiazepine hypnotics zolpidem and zopiclone: a review of case reports and epidemiological data. Addiction. 2003, 98: 1371–1378.
  7. Brunelle E., et al. Zolpidem: intravenous misuse in drug abusers. Addiction.

    2005, 100: 1377–1378.

  8. Paparrigopoulos T., et al. Intranasal zaleplon abuse. Amer J Psychiat. 2008, 165: 1489–1490.
  9. Cimolai N. Zopiclone: is it a pharmacologic agent for abuse?. Canad Fam Phys. 2007, 53: 2124–2129.
  10. Johansson B. A., et al. Dependence on legal psychotropic drugs among alcoholics. Alc Alcoholism. 2003, 38: 613–618.
  11. Bannan N., Rooney S.

    , O»Connor J. Zopiclone misuse: an update from the clinic. Drug Alc Rev. 2007, 26: 83–85.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/medicine/case/silnaya_zavisimost_otbezobidnogo_snotvornogo

Зопиклон (Zopiclone)

Зопиклон зависимость
ЗопиклонZopiclonum (род. Zopicloni)

6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты

C17H17ClN6O3

  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • 43200-80-2

    Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

    Фармакологическое действие – снотворное, седативное.

    Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов.

    Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами.

    Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга.

    Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови).

    Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч.

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

    Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна.

    Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч.

    при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.

    У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

    Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

    Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

    Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены.

    В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

    Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

    Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

    При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

    Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

    Внутрь.

    В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях.

    В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача.

    Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.

    Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

    Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

    На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_636.htm

    Зопиклон: инструкция по применению, механизм действия, побочные эффекты, аналоги, отзывы

    Зопиклон зависимость

    Инструкция по применению Зопиклона указывает, что это средство обладает мощным снотворным и седативным действием. Лекарство отпускается из аптек исключительно по рецепту, что объясняется большим количеством побочных эффектов и противопоказаний. Поэтому во время лечения необходимо следовать всем рекомендациям врачей и указаниям инструкции.

    Состав

    Препарат имеет несколько торговых названий: Зопиклон-ФТ, Имован, Сомнол. Все они содержат в составе такое действующее вещество, как зопиклон (на латыни — Zopiclone). Международное название — Зопиклон.

    Форма выпуска

    Зопиклон имеет две формы выпуска — таблетки с пленочной оболочкой и порошок, расфасованный в пакетики-саше.

    Влияние на организм человека

    Основным фармакологическим действием указанного препарата считается снотворное и седативное.

    Это лекарственное средство входит в новую группу психотропов, которые структурно и функционально отличаются от бензодиазепинов и барбитуратов. Препарат считается производным циклопирролона, является агонистом бензодиазепиновых рецепторов.

    В перечень других эффектов от приема лекарственного средства входят анксиолитический, амнестический, противосудорожный, расслабляющий мышцы.

    Механизм влияния препарата на организм человека заключается в усилении GABA-ергических процессов в мозговых тканях. В результате значительно сокращается количество пробуждений во время ночного отдыха. Наблюдается существенное уменьшение времени, необходимого для засыпания.

    Преимущество медикамента в том, что он не влияет на структуру фаз сна.

    Препарат после применения довольно быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 60 минут. Лекарственное средство без особых трудностей преодолевает гистогематический барьер и быстро распределяется по всем тканям. Через полчаса после приема человек погружается в сон, длительность которого составляет 8 часов.

    Показания к применению

    Таблетки Зопиклон назначаются при наличии следующих патологических состояний:

    • трудности с засыпанием;
    • частые пробуждения на протяжении ночи;
    • разные типы бессонницы (хроническая, ситуационная);
    • тревожный сон;
    • другие нарушения сна.

    Противопоказания

    Зопиклон противопоказан к применению в таких случаях:

    • повышенная чувствительность к любому из компонентов;
    • беременность или период лактации;
    • присутствие дыхательной недостаточности;
    • детский возраст.

    С повышенной осторожностью препарат назначают пациентам, которые имеют печеночную недостаточность, миастению, синдром апноэ.

    Инструкция

    Лекарство используют строго в соответствии с инструкцией, что позволяет предупредить развитие побочных эффектов и добиться лучшего результата лечения.

    Для взрослых

    Взрослым пациентам назначается 7,5 мг Зопиклона, что равняется одной таблетке. Для пожилых больных и людей, имеющих проблемы с функционированием печени, рекомендуется принимать в два раза меньшую дозировку. При наличии серьезных патологий количество лекарства может быть увеличено до двух таблеток в сутки.

    Для получения желаемого эффекта медикамент необходимо принимать перед сном.

    Для детей

    Зопиклон недопустимо использовать для лечения детей.

    Во время беременности и в период лактации

    Применение этого снотворного средства запрещено при вынашивании ребенка и грудном вскармливании.

    Передозировка

    Превышение рекомендуемых дозировок лекарства может угрожать жизни пациента. Передозировка приводит к угнетению нервной системы. Это проявляется следующими симптомами:

    • спутанность сознания;
    • вялость;
    • сонливость;
    • угнетение дыхательной функции;
    • снижение показателей артериального давления;
    • атаксия.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Зопиклон нельзя принимать с алкоголем или любыми другими средствами, содержащими этиловый спирт.

    Этот препарат усиливает угнетающее действие на нервную систему средств, обладающих антипсихотропным, антидепрессивным, анксиолитическим, противосудорожным, седативным эффектом.

    Побочные реакции

    В большинстве случаев от применения Зопиклона не возникает никаких побочных реакций. В отдельных ситуациях, при несоблюдении рекомендаций врачей, могут проявиться следующие симптомы:

    • разнообразные поведенческие расстройства;
    • потеря памяти;
    • агрессивность;
    • зависимость от снотворного препарата;
    • развитие депрессивного состояния;
    • галлюцинации;
    • эйфория;
    • снижение либидо;
    • головные боли;
    • различные аллергические проявления;
    • нарушение процесса пищеварения.

    Аналоги

    На рынке присутствует огромное количество аналогов Зопиклона. В список распространенных препаратов входят:

    • Соннат. Является синонимом Зопиклона, поскольку содержит в составе такое же действующее вещество.
    • Релаксон. Аналог со снотворным и седативным действием, отпускается из аптек только по рецепту.
    • Золпидем. Содержит в составе гемитартрат золпидема и применяется при бессоннице.

    Отзывы

    Отзывы многих пациентов подтверждают эффективность снотворного, но и предупреждают об опасностях, которые возникают при несоблюдении инструкции:

    Евгения, 42 года

    Зопиклон назначили моей матери, поскольку с возрастом она столкнулась с проблемой бессонницы. Вначале врач сказал принимать по одной таблетке препарата, но после появления тошноты и головокружений снизил дозировку в два раза. После этого мама смогла нормально спать и не чувствовать побочных эффектов.

    Валерия, 35 лет

    На фоне сильного стресса у меня появилась бессонница. Врач назначил Зопиклон. Периодически принимаю это лекарство уже два года и полностью довольна достигнутым результатом.

    Михаил, 46 лет

    Год назад столкнулся с бессонницей. Обычный пустырник или валериана не помогали. Тогда врач порекомендовал Зопиклон. Препарат мне подошел и не вызвал негативных реакций.

    Источник: https://faza-sna.com/preparaty/zopiklon

    Зопиклон-ЛФ (Беларусь)

    Зопиклон зависимость

    Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.

    Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства не назначаются как главные средства в лечении психозов.

    Для уменьшения риска развития симптомов при отмене лекарственного средства лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

    Группы высокого риска

    – наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

    – пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

    – пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные могут угнетать дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

    – пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

    Риск зависимости

    Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

    Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

    – превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);

    – увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

    – злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

    – тревожность.

    Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема зопиклона может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

    После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения зопиклоном не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять лекарственное средство рекомендуется постепенно.

    Депрессия

    Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

    Толерантность

    При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

    Феномен “отдачи”

    При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства и информировать об этом пациента.

    Амнезия

    Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

    Психомоторные нарушения

    Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

    – если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

    – при применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;

    – при совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

    После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

    Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

    У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией.

    Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения.

    Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

    Другие психические и парадоксальные реакции

    При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

    Риск кумуляции

    Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста период полувыведения зопиклона может значительно увеличиться.

    При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность лекарственного средства можно оценить после достижения стадии насыщения.

    Возможно, потребуется коррекция дозы.

    Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу лекарственного средства уменьшают в 2 раза.

    Во время лечения зопиклоном нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

    Источник: https://lekpharm.by/produkciya/zopiklon.html

    Отравление зопиклоном и его побочные эффекты

    Зопиклон зависимость

    После барбитуратов и бензодиазепинов появилась новая группа быстро выводимых из организма снотворных средств (“третьего поколения”), к которой относятся триазолодиазепины, имидазодиазепины и циклопирролоны.

    Примером последних является зопиклон.

    Химически он отличается от барбитуратов и бензодиазепинов, но обладает тем же фармакологическим действием — одновременно седативно-снотворным, противосудорожным, миорелаксантным и антиагрессивным.

    Не будучи бензодиазепином, он тем не менее связывается с бензодиазепиновыми рецепторами в центральной нервной системе.

    Зопиклон сходен по снотворному эффекту с нитразепамом (5—10 мг) и флуразепамом (15 и 30 мг). По-видимому, он способен вызывать зависимость, а его резкая отмена может привести к нежелательным последствиям. Передозировка зопиклона чревата быстрой потерей сознания.

    а) Структура и классификация. Зопиклон продают в Европе под названием Imovane. Его переводной коэффициент равен 2,57: нмоль/л : 2,57 = нг/мл; 1 нг/мл х 2,57 = нмоль/л.

    б) Применение. Зопиклон эффективен при лечении бессонницы и вызывает сон, сходный по характеру с индуцируемым темазепамом и триазоламом.

    в) Источник. Зопиклон — это синтетический химический продукт.

    г) Терапевтическая доза. Оптимальная доза зопиклона для большинства пациентов независимо от их возраста составляет, по-видимому, около 7,5 мг.

    д) Токсичная доза. Взрослый человек выжил, приняв внутрь 30 мг зопиклона.

    е) Летальная доза. Летальная доза не известна.

    ж) Токсикокинетика отравления зопиклоном:

    Всасывание. После приема внутрь зопиклон быстро всасывается. Его биодоступность при пероральном введении у человека близка к 80 %.

    Пиковая плазменная концентрация, составляющая 65 нг/мл (167 нмоль/л), достигается через 1,4 ч после приема дозы 7,5 мг. После дозы 15мг пиковая плазменная концентрация до 68 мг/мл наблюдалась через 9 ч. Период полувсасывания равен 0,27 ч.

    Примерно 5—38 % зопиклона связывается с белками плазмы, главным образом с сывороточным альбумином.

    Распределение. Объем распределения зопиклона составляет 1,5 л/кг.

    Выведение. Единственный биологически активный метаболит зопиклона, зопиклон-N-оксид, вероятно, действует вдвое слабее исходного лекарства. Его концентрация в крови падает до 3 нг/мл (7,71 нмоль/л) через 24 ч после введения.

    Сначала период полужизни лекарства составляет 2 ч, а впоследствии увеличивается до 6 ч. Зопиклон и его метаболиты выводятся из организма через 24—48 ч после приема последней дозы.
    Зопиклон интенсивно метаболизируется печенью, и только 4—5 % его выводится с мочой в неизмененном виде.

    Плазменный клиренс составляет около 14 л/ч и не изменяется при гемодиализе.

    з) Взаимодействие лекарственных средств. Когда вместе с зопиклоном принимают карбамазепин, всасывание обоих лекарств замедляется. На снотворное действие зопиклона могут влиять средства, изменяющие скорость опорожнения желудка. Алкоголь не влияет ни на плазменную концентрацию зопиклона, ни на его токсикокинетику.

    и) Беременность и лактация. Зопиклон выводится с грудным молоком. Отношение площадей под кривыми его концентрации в молоке и плазме равно примерно 0,6. Кинетика вещества в обеих средах сходна.

    Если допустить суточное потребление грудного молока на уровне 0,15 л/кг и 100 % его всасывание, средняя доза зопиклона, получаемая младенцем, составляет 1,4 % дозы, принятой его матерью на единицу массы ее тела.

    к) Механизм действия.

    Зопиклон, как и некоторые другие вещества, не относящиеся к бензодиазепинам, связывается с бензодиазепи-новыми рецепторами в центральной нервной системе, хотя действует не на участок, занимаемый самими бен-зодиазепинами, а поблизости от него. На животных он оказывает выраженное противосудорожное, мио-релаксантное, антиагрессивное, седативно-снотворное и “противоконфликтное” действие.

    л) Клиническая картина отравления зопиклоном:

    Регулярное применение. Зопиклон может вызывать металлический привкус во рту. К другим отрицательным последствиям его применения относятся сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства и сонливость. После приема 7,5 мг зопиклона отмечались пугливость и трудности с концентрацией внимания.

    Передозировка. Передозировка может привести к сонливости и потере сознания.

    Абстиненция. Отмена зопиклона после регулярного применения в течение 3 нед иногда сочетается с “рикошетной” бессонницей.

    Распространенность абстинентных симптомов, по-видимому, низка, но сходна с наблюдаемой при использовании других седативно-снотворных средств.
    Описана тенденция к развитию физической зависимости.

    После однократной дозы зопиклона возможно возобновление физикальных симптомов тяги к наркотикам.

    м) Лабораторные данные отравления зопиклоном:

    Аналитические методы. Количественное определение зопиклона в сыворотке и моче проводят методом жидкостной хроматографии высокого разрешения. Его чувствительность соответствует плазменной концентрации 2 нг/мл и уровню в моче 200 нг/мл. У одной из модификаций этого метода предел выявления равен 15 нг/мл.

    Уровни в крови. Женщина в возрасте 61 года приняла внутрь 187,5 мг зопиклона, что обусловило его сывороточную концентрацию 38 нг/мл.

    У мужчины в возрасте 34 лет, принявшего перорально 225 мг зопиклона, через 10, 12 и 14 ч после приема уровни лекарства в крови составляли соответственно 303, 196 и 163 нг/мл.

    У мужчины в возрасте 25 лет, принявшего внутрь 300 мг зопиклона, его максимальный плазменный уровень достигал 1600 нг/мл, а период полувыведения из плазмы соответствовал 3,5 ч.

    Аномалии. Для электроэнцефалограммы характерно уменьшение низкочастотных альфа-волн.

    После приема внутрь примерно 127,5 мг зопиклона у пациента в возрасте 28 лет развилась выявляемая электрокардиографически предсердно-желудочковая блокада I степени.

    При передозировке отмечались гиперкалиемия, гипергликемия и гипербилирубинемия, хотя обычные дозы зопиклона, по-видимому, не влияют на щитовидную, печеночную и почечную функции.

    – Также рекомендуем “Лечение отравления зопиклоном”

    Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

    Источник: https://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_zopiklonom.html

    Зопиклон Фармтехнология : инструкция по применению

    Зопиклон зависимость

    Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

    Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

    Группы высокого риска:

    наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

    Риск зависимости

    Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

    Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

    превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг); увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель); злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств; тревожность.

    Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

    После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

    Депрессия

    Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

    Толерантность

    При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

    Феномен «отдачи»

    При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

    Амнезия

    Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

    У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией.

    Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения.

    Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

    Другие психические и парадоксальные реакции:

    При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

    Риск кумуляции

    Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться.

    При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения.

    Возможно потребуется коррекция дозы.

    Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

    Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

    Беременность и кормление грудью

    Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

    Беременность

    Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

    Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

    При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

    У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

    Лактация

    Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

    Применение у детей

    Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.

    Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами

    ЗОПИКЛОН существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности.

    Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя.

    Риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

    Источник: https://apteka.103.by/zopiklon-instruktsiya/

    ВашПсихолог
    Добавить комментарий